Β2肾上腺素受体激动药

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β2肾上腺素受体激动药英语β2-adrenergic receptor agonists)常常简称β2激动药(英语β2-adrenergic agonists),是一类可与β2肾上腺素受体结合,并形成刺激效应的药物。

药理作用[编辑]

β2受体广泛分布于气道,与激动型G蛋白偶联,可以激活腺苷环化酶,进而提高细胞内cAMP(環腺苷酸)浓度。β2激动药具有如下药理作用:

  • 增加黏液分泌。
  • 提高纤毛-黏液清除能力。
  • 抑制肥大细胞脱颗粒。但由于炎症细胞的β2受体常在短期内急速下调,因此,炎症细胞对本类药物有快速耐受性,换句话说,本类药物对慢性炎症无效。
  • 抑制血浆渗出。
  • 抑制气道水肿。
  • 可阻止和逆转所有已知的气管收缩药引起的气道平滑肌收缩。由于气道平滑肌细胞有巨大的β2受体储备,所以,即使存在β2受体下调,也不会出现临床耐药。
  • 抑制感觉神经,抑制咳嗽。

临床应用[编辑]

主要用于支气管哮喘的治疗。

  • 采用吸入给药可显著减少副作用,因此,除非患者无法配合吸入治疗,一般不采用口服或注射给药。
  • 短效β2激动药(SABA)持续时间较短(约3~6小时),但因其起效快,在临床上主要用于缓解支气管哮喘的发作;长期规律用药可预防哮喘发作,但由于其保护期短、频繁给药麻烦,目前已逐渐被长效β2激动药取代。对于特殊类型的支气管哮喘,如运动性哮喘(EIA),由于其危险期较短,因此,仍可在运动前预防性应用。
  • 长效β2激动药(LABA)持续时间较长(长达12小时或以上),多用于支气管哮喘的维持治疗。福莫特罗起效快,也可用于缓解哮喘急性发作。由于β2激动药与皮质激素合用有协同作用,因此,长效β2激动药与皮质激素的复方制剂越来越受欢迎。

副作用[编辑]

  • 吸入β2激动药产生的副作用通常都能耐受,最常见的副作用是肌肉震颤、心悸,以老年人多见。由于骨骼肌细胞增加钾的摄取量,血钾可能出现轻微下降。
  • 口服β2激动药的副作用比较明显,尤其是和茶碱类药物合用时。

参考文献[编辑]

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  • 陆再英; 钟南山. 内科学. 北京: 人民卫生出版社. 2008. ISBN 978-7-117-09652-2. 
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