丁基東莨菪鹼

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丁基東莨菪鹼
IUPAC命名
[7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-butyl-7-(3-hydroxy-
1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-
9-azonitricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonane
識別
CAS號 146-64-4
ATC編碼 A03BB01
PubChem CID 160883
化學性質
化學式 C21H30NO4+
分子量 360.467 g/mol
药代动力学性質
生物利用度 <1%
蛋白結合
半衰期 5小時
排泄 (50%) 及糞便
治療考量
懷孕分級 B2 ()
合法狀態 限於藥局販售 (S2) () GSL ()
途徑 口服、栓劑、靜脈注射

丁基東莨菪鹼是一種藥物,主要用於治療胃腸痙攣,它中断蕈毒鹼型乙醯膽鹼受器,因此是一种受体拮抗剂,它以其溴盐溴化-N-丁基東莨菪鹼的形式作为胃肠解痉药被使用。它由德國的勃林格殷格翰以商標「補斯可胖」發售,並且提供丁基東莨菪鹼和對乙醘氨基酚的組合,以「Buscopan Plus」名稱發售,另有其它藥廠推出仿製藥

該藥用於由胃腸痙攣或其它消化系統中的痙攣。口服後不進入血液,只能影響它途經的消化道的平滑肌。它不是鎮痛藥,因為它不會掩蓋痛苦,但可有效防止痛苦的痙孿發生。

医学效应[编辑]

使用胃镜可以直接观察丁基東莨菪鹼的效应。在胃的蠕动过分增多导致不适的情况下口服丁基東莨菪鹼可以在一两分钟内达到胃的蠕动完全停止的效果。

丁基東莨菪鹼是亲水季铵阳离子,因此很难被消化道吸收(吸收率小于10%)。虽然如此通过一系列安慰剂双盲试验证明它口服和肛服的有效性,尤其对肠易激综合征的痉挛有效。

对于对肠胃系统的医学作用身体的吸收不重要,因为在这些场合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁基東莨菪鹼尤其适合于治疗比较轻的痉挛。

由于丁基東莨菪鹼的生物利用度很小因此在肠胃腔之外它口服几乎没有作用。但是通过靜脈注射它对肾和脾绞痛的作用有非常详细的纪录。除静脉注射外丁基東莨菪鹼也可以皮下注射或者肌肉注射

有文献说丁基東莨菪鹼也可以减轻经痛。

用法[编辑]

  • 口服,每天三次,每次10毫克,以減輕腸易激綜合徵的症狀。
  • 平滑肌鬆弛劑,主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣(止痛用),有藥丸或是點滴用注射液……等形態。(後者大多用在醫院的急診室,簡稱「補液」。)

副作用[编辑]

所有治療胃腸痙攣的药物都有导致皮肤红肿、腹胀便秘、视觉受影响、排减少、心动过速人眼调节受影响和口腔干燥等副作用。

假如病人已经有过高眼压(青光眼)、泌尿故障、便秘或者心跳不稳等现象的话不宜使用丁基東莨菪鹼。

东莨菪碱相比丁基東莨菪鹼无法越过腦血管障壁因此不会在中枢神经系统导致副作用。

与其它药物结合使用[编辑]

丁基東莨菪鹼与对乙酰氨基酚配合的药物以Buscopan Plus®为商标出售。

医学特性[编辑]

丁基東莨菪鹼被用来减缓平滑肌的运动,其作用可以持续数小时。它的半衰期为5.1小时。对经痛的作用有争议,原因是其非常小的生物利用度。

合成[编辑]

丁基東莨菪鹼是存在于植物中的东莨菪碱的半合成衍生物。它是使用蔓陀缴华属等植物使用制药方法合成的。

参考资料[编辑]


外部連結[编辑]