丁螺環酮
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| IUPAC命名 | |
| 8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]- 8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione |
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| 識別 | |
| CAS號 | 36505-84-7 |
| ATC編碼 | N05BE01 |
| PubChem | CID 2477 |
| DrugBank | APRD00222 |
| ChemSpider | 2383 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C21H31N5O2 |
| 分子量 | 385.50314 g/mol |
| SMILES | 搜尋eMolecules & PubChem |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | low and variable (approx. 5%), due to high first pass metabolism |
| 蛋白結合 | 95% bound to plasma proteins |
| 代謝 | mainly hepatic, active metabolite 1-Pyrimidylpiperazin (1-PP) |
| 半衰期 | 2-3hr |
| 排泄 | urine (29-63%) and feces (18-38%) in the form of metabolites |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | B (美) |
| 合法狀態 | Rx-only, not a controlled substance |
| 途徑 | oral |
丁螺環酮(Buspirone；8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1- piperazinyl]butyl]-8-aza- spiro[4.5]decane-7,9- dione monohydrochloride）是一種對精神有效的藥劑，主要用於抗焦慮，但有時亦用用於抗抑鬱，儘管機會比較少。一般藥品都採用鹽酸丁螺環酮(Buspirone HCl)的形式，是一種白色的結晶體，可溶於水。有兩種形式：錠裝或粉裝。Buspirone在1986年由Bristol-Myers Squibb (BMS)向美國食物及藥品管理局取得許可，其專利於2001失效。
現時鹽酸丁螺環酮藥物的主要品牌如下： Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®
本藥物的最小劑量為2.5毫克，藥物有5毫克、10毫克、20毫克等不同分量，都可以讓病者把藥片從中間切開，以減低服用量。
丁螺環酮的好處，在於它與傳統的抗焦慮處方，如：苯二氮䓬類藥物（benzodiazepine），令病人依賴的程度相對低得多，而且，亦不會對病者的肝功能構成影響。 Furthermore, it is non-sedating. It is thought to act by interfering with the function of the neurotransmitter serotonin in the brain, particularly by serving as a 5-HT1A receptor partial agonist. 本藥物由Bristol-Myers Squibb公司開發，並於1986年取得美國食物及藥品管理局的許可。本藥品的專利於2001年完結，但現時香港的公立醫院仍然會以原廠藥處方。
[编辑] 濫用及依賴
到現在為止，Buspirone仍未有已知的濫用，也未有在心理學及生理學上的依賴危機[1]。
[编辑] 參考書目
- ^ Lydiurd, R. Bruce. An Overview of Generalized Anxiety Disorder: Disease State-Appropriate Therapy. Clinical Therapeutics. 2000, 22 (Supplement A): A3–A24. doi:10.1016/S0149-2918(00)89070-0.
