伊马替尼
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| IUPAC命名 | |
| 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide | |
| 識別 | |
| CAS號 | 152459-95-5 220127-57-1 (mesilate) |
| ATC編碼 | L01XE01 |
| PubChem | CID 5291 |
| DrugBank | APRD01028 |
| ChemSpider | 5101  |
| UNII | BKJ8M8G5HI |
| KEGG | D08066 |
| ChEBI | CHEBI:45783 |
| ChEMBL | CHEMBL941 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C29H31N7O |
| 分子量 | 493.603 g/mol 589.7 g/mol (mesilate) |
| SMILES | 搜尋eMolecules & PubChem |
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| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | 98% |
| 蛋白結合 | 95% |
| 代謝 | Hepatic (mainly CYP3A4-mediated) |
| 半衰期 | 18 hours (imatinib) 40 hours (active metabolite) |
| 排泄 | Fecal (68%) and renal (13%) |
| 治療考量 | |
| 許可資料 | EMA:連結, US FDA:連結 |
| 懷孕分級 | D (澳) D (美) |
| 合法狀態 | POM (英) ℞-only (美) |
| 途徑 | Oral |
伊马替尼（原称STI571）是一种治疗普通种类癌症的药物。其甲磺酸盐目前由诺华公司在市面上销售，在中国商品名称“格列卫”。它被用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤）和其他一些疾病。到2011年，该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性粒细胞白血病，酪氨酸激酶ABL被锁定在其活化形式。它导致慢性粒细胞白血病的异常表型为：过度增殖和白细胞计数高。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。
[编辑] 花費
Gleevec(伊马替尼的商業名稱)，治療慢性顆粒白血病的每年花費約32,000[1][2]到98,000美元[3]；治療胃腸道基質腫瘤每年需花費64,800[4]。
[编辑] 外部連結
[编辑] 參考文獻
- ^ Schiffer CA. BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors for chronic myelogenous leukemia. N. Engl. J. Med.. July 2007, 357 (3): 258–65. doi:10.1056/NEJMct071828. PMID 17634461.
- ^ As Pills Treat Cancer, Insurance Lags Behind, By ANDREW POLLACK, New York Times, April 14, 2009
- ^ Living With a Formerly fatal Blood Cancer, By JANE E. BRODY, New York Times, January 18, 2010
- ^ Kelley RK, Venook AP. Nonadherence to imatinib during an economic downturn. N. Engl. J. Med.. August 2010, 363 (6): 596–8. doi:10.1056/NEJMc1004656. PMID 20818898.
