利多卡因
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| IUPAC命名 | |
| 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide | |
| 識別 | |
| CAS號 | 137-58-6 73-78-9 (盐酸盐) |
| ATC編碼 | N01BB02 C01 D04 S02 C05 |
| PubChem | CID 3676 |
| DrugBank | APRD00479 |
| ChemSpider | 3548 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C14H22N2O |
| 分子量 | 234.34 g/mol |
| SMILES | 搜尋eMolecules & PubChem |
| 物理性質 | |
| 熔點 | 68 °C (154 °F) |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | 35%(口服) 3%(局部) |
| 代謝 | 肝脏(90%为CYP1A2) |
| 半衰期 | 1.5–2小时 |
| 排泄 | 肾脏 |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | A (澳) B (美) |
| 合法狀態 | 限醫師處方 (S4) (澳) |
| 途徑 | 静脉、皮下、局部 |
利多卡因(拉丁语:Lidocainum)是局部麻醉及抗心律失常药,它是可卡因的一种衍生物,但没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分。
利多卡因其盐酸盐为白色结晶性粉末,易溶于水,毒力和普鲁卡因相当,但局部麻醉效果较强而持久,有良好的表面穿透力,可注射也可作表面麻醉。
利多卡因是非常好的局部麻醉剂,一般施用一到三分钟后即生效,效果维持一到三小时。用于治疗口腔溃疡。作为心律紊乱药它现在已经不很常被使用了,原因是有人担心它会有长期副作用。少数人对利多卡因有过敏。
[编辑] 合成
由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化,再用二乙胺取代而得。[1]
[编辑] 药动学
利多卡因90%由肝脏的CYP1A2所代谢,一小部分为CYP3A4所代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5-2小时。
[编辑] 参考资料
- ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed.. 1999, 76 (11): 1557.