利多卡因

维基百科,自由的百科全书
跳转到: 导航, 搜索
利多卡因
IUPAC命名
2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
識別
CAS號 137-58-6 73-78-9 (盐酸盐)
ATC編碼 N01BB02 C01BB01 D04AB01 S02DA01 C05AD01
PubChem CID 3676
DrugBank APRD00479
ChemSpider 3548
化學性質
化學式 C14H22N2O 
分子量 234.34 g/mol
SMILES 搜尋eMolecules & PubChem
物理性質
熔點 68 °C (154 °F)
药代动力学性質
生物利用度 35%(口服)
3%(局部)
代謝 肝脏(90%为CYP1A2
半衰期 1.5–2小时
排泄 肾脏
治療考量
懷孕分級 A () B ()
合法狀態 限醫師處方 (S4) ()
途徑 静脉皮下局部

利多卡因拉丁语Lidocainum)是局部麻醉及抗律失常药,它是可卡因的一种衍生物,但没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分。

利多卡因其盐酸盐为白色结晶性粉末,易溶于水,毒力和普鲁卡因相当,但局部麻醉效果较强而持久,有良好的表面穿透力,可注射也可作表面麻醉。

利多卡因是非常好的局部麻醉剂,一般施用一到三分钟后即生效,效果维持一到三小时。用于治疗口腔溃疡。作为心律紊乱药它现在已经不很常被使用了,原因是有人担心它会有长期副作用。少数人对利多卡因有过敏

[编辑] 合成

2,6-二甲基苯胺氯乙酰氯反应酰胺化,再用二乙胺取代而得。[1]

Synthesis of lidocaine.png

[编辑] 药动学

利多卡因90%由肝脏CYP1A2所代谢,一小部分为CYP3A4所代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5-2小时。

[编辑] 参考资料

  1. ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed.. 1999, 76 (11): 1557. 
个人工具
名字空间
操作
导航
帮助
工具
其他语言