利拉鲁肽

利拉鲁肽

IUPAC命名
L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
識別
CAS號	204656-20-2
ATC編碼	A10BX07
ChemSpider	24571200
KEGG	D06404
異名	Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
化學性質
化學式	C172H265N43O51
分子量	3751.20 g/mol
SMILES	搜尋eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C172H265N43O51/c1-18-20-21-22-23-24-25-26-27-28-29-30-37-53-128(223)193-112(59-64-132(227)228)148(244)180-68-41-40-50-111(154(250)199-116(62-67-135(233)234)155(251)204-120(73-100-44-33-31-34-45-100)160(256)214-140(93(11)19-2)168(264)192-97(15)146(242)201-122(76-103-79-183-108-49-39-38-48-106(103)108)158(254)203-118(72-90(5)6)159(255)212-138(91(7)8)166(262)200-110(52-43-70-182-172(177)178)150(246)184-81-129(224)194-109(51-42-69-181-171(175)176)149(245)187-84-137(237)238)196-144(240)95(13)189-143(239)94(12)191-153(249)115(58-63-127(174)222)195-130(225)82-185-152(248)114(61-66-134(231)232)198-156(252)117(71-89(3)4)202-157(253)119(75-102-54-56-105(221)57-55-102)205-163(259)124(85-216)208-165(261)126(87-218)209-167(263)139(92(9)10)213-162(258)123(78-136(235)236)206-164(260)125(86-217)210-170(266)142(99(17)220)215-161(257)121(74-101-46-35-32-36-47-101)207-169(265)141(98(16)219)211-131(226)83-186-151(247)113(60-65-133(229)230)197-145(241)96(14)190-147(243)107(173)77-104-80-179-88-188-104/h31-36,38-39,44-49,54-57,79-80,88-99,107,109-126,138-142,183,216-221H,18-30,37,40-43,50-53,58-78,81-87,173H2,1-17H3,(H2,174,222)(H,179,188)(H,180,244)(H,184,246)(H,185,248)(H,186,247)(H,187,245)(H,189,239)(H,190,243)(H,191,249)(H,192,264)(H,193,223)(H,194,224)(H,195,225)(H,196,240)(H,197,241)(H,198,252)(H,199,250)(H,200,262)(H,201,242)(H,202,253)(H,203,254)(H,204,251)(H,205,259)(H,206,260)(H,207,265)(H,208,261)(H,209,263)(H,210,266)(H,211,226)(H,212,255)(H,213,258)(H,214,256)(H,215,257)(H,227,228)(H,229,230)(H,231,232)(H,233,234)(H,235,236)(H,237,238)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,107-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,138-,139-,140-,141-,142-/m0/s1  Key: KAIWQAZASNVPLR-QCIJIYAXSA-N
药代动力学性質
生物利用度	N/A
半衰期	11-15 hours
治療考量
許可資料	EMA:連結, US FDA:連結
懷孕分級	?
合法狀態	POM (英) ℞-only (美)
途徑	Subcutaneous

利拉鲁肽（英语：Liraglutide），商品名为诺和力（Victoza）。是一种人胰高血糖素样肽-1类似物（GLP-1类似物），用于治疗糖尿病。

基本情况

成份

• 活性成份:利拉鲁肽(通过基因重组技术，利用酵母生产的胰高血糖素样肽-1类似物（GLP-1类似物）。 　　
• 其他成份:二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。

性状

本品为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8. 15。

适应症

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖: 适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。

用法用量

用量

利拉鲁肽的起始剂量为每天0. 6mg。至少1周后，剂量应增加至1. 2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1. 8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。 　 　 本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。 　　

本品可用于与磺脲类药物联合治疗。当本品与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。 　　

调整本品的剂量时，无需进行自我血糖监测。然而，当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。

特殊人群

肾功能损害:轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整。在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限。目前不推荐本品用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者。肝功能损害:在肝功能损害患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于轻、中、重度肝功能损害患者。

不良反应

临床试验期间最常见的不良反应为胃肠道不适:恶心和腹泻非常常见，呕吐、便秘、腹痛和消化不良常见。在本品治疗的开始阶段，这些胃肠道不良反应发生频率可能更高。上述不良反应通常在治疗持续数天或数周内减轻。头痛和上呼吸道感染也是常见不良反应。此外，低血糖事件为常见不良反应，而当本品与磺脲类药物联用时则非常常见。重度低血糖主要发生在本品与磺脲类药物联用时。 表1列出了本品III期临床研究中确定的相关不良反应。该表列出的不良反应的发生率均>5%，且其在本品治疗组患者中的发生率均高于在对照组中的发生率。该表中还包含了发生率>=1%、且在本品治疗组患者中的发生率大于其在对照组中发生率的2倍的不良反应。

储藏方法

利拉鲁肽制剂应冷藏于2℃-8℃冰箱中(勿接近冰箱的冷冻室)。不可冷冻。首次使用后需要注意避免污染和低温储藏。
　　

III期对照临床研究中报告的不良反应发生频率

身体系统/不良反应	常见	非常常见
代谢与营养疾病
低血糖	X
厌食	X
食欲下降	X
神经系统疾病
头痛	X
胃肠道疾病
恶心		X
腹泻		X
呕吐	X
消化不良	X
上腹痛	X
便秘	X
胃炎	X
肠胃胀气	X
腹胀	X
胃食管返流	X
吸气	X
感染与侵染
上呼吸道感染	X