前列腺素

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前列腺素（Prostaglandin，简称PG）是一类具有五元脂肪环、带有两个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。是一类激素。

目录 1 分类 2 化学结构 3 发现史 4 功能作用 5 生物合成 6 常见PG类药物 7 代谢 8 参见

[编辑] 分类

• 根据分子中五元脂肪环上取代基(主要是羟基和氢)的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，分别用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF等表示；
• 分子中侧链的双键数则标在E或F等的右下角，如上侧链和下侧链分别有一个双键，则称做PGE₂或PGF₂；
• 再根据脂肪环上9位的立体构型在命名时在数字之后加上α或β，如PGF_2α。

[编辑] 化学结构

PGA PGB PGC PGD PGE PGF PGG PGH PGI

[编辑] 发现史

• 1936年，Goldblatt和von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分，von Eular证明此物质是脂溶性化合物。
• 1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF₁和PGF_2α)
• 1964年E.J.Corey用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。
• 现在，不但所有天然PG已能用全合成法制取，还合成出许多PG类似物，他们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。

[编辑] 功能作用

• PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产。
• PGE₁或PGE₂和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。
• PGI₂对血小板功能有多种生理作用，是当前血栓形成药物研究的重要对象。

[编辑] 生物合成

• 在研究花生四烯酸生物合成和PG衍生物生物代谢时发现，PG与导致炎症有关，血栓素A(TXB)则是促使血小板凝聚形成血栓的原因。
• 这一发现不但解释了非甾体抗炎药的作用机制，同时发现了阿司匹林作为预防血栓的新功能。

[编辑] 常见PG类药物

• 前列地尔 Alprostadil
  • 属PGE₁类
  • 化学结构<图片链接>
  • 可扩张血管，抑制血小板血栓素的合成
  • 用于治疗心绞痛、心肌梗死、脑梗死
• 米索前列醇 Misoprostol
  • 属PGE₁衍生物类
  • 化学结构<图片链接>
  • 可抑制胃酸分泌，保护胃粘膜
  • 用于消化道溃疡和妊娠早期流产
• 地诺前列酮 Dinoprostone
  • 属PGE₂类
  • 化学结构<图片链接>
  • 可收缩子宫平滑肌
  • 用于妊娠早期流产
• 卡前列素 Carboprost
  • 属PGE_2α类
  • 化学结构<图片链接>
  • 可收缩子宫
  • 用于抗早孕、扩宫颈及中期引产
• 卡前列甲酯 Carboprost Methylate
  • 属PGE_2α酯类
  • 化学结构<图片链接>
  • 可收缩子宫平滑肌
  • 用于抗早孕、扩宫颈及中期引产
• 拉坦前列素 Latanoprost
  • 属PGE_2α衍生物类
  • 化学结构<图片链接>
  • 用于治疗青光眼
• 前列环素 Prostacyclin
  • 属PGI₂类
  • 化学结构<图片链接>
  • 具有抗血小板凝集作用和扩张血管作用，对冠脉有强力扩张作用
  • 用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死

[编辑] 代谢

PGE₂在肺脏内合成及代谢，经动脉注入后5min达最大的稳定血药浓度，停止注入后5分钟恢复基础血药浓度。首次经过肺循环后，60-90％被代谢，经过β氧化和ω氧化后，72h内经尿液和粪便排出。

[编辑] 参见

• 激素
• 药物列表

查 • 論 • 編 • 歷 内分泌系统：激素/内分泌腺（肽类激素、甾体激素）
下丘脑-垂体	下丘脑： 促甲状腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素、促性腺激素释放激素、生长激素释放激素、生长抑素、多巴胺 － 垂体后叶： 抗利尿激素、催生素 － 垂体前叶： α（促卵泡生成素、黄体生成素、促甲状腺激素）、生长激素、催乳素、前促黑激素（促肾上腺皮质激素、促黑素细胞激素、内啡肽、促脂解素）
肾上腺轴	肾上腺髓质： 肾上腺素、去甲肾上腺素 － 肾上腺皮质： 醛甾酮、皮质醇、DHEA
甲状腺轴	甲状腺： 甲狀腺激素（T3和T4） － 降钙素 － 甲状旁腺： 甲状旁腺素
性腺轴	睾丸： 睾酮、AMH、抑制素 － 卵巢： 雌二醇、黄体素、抑制素/激活素、松弛素
其他内分泌腺	胰脏： 胰高血糖素、胰岛素、生长激素抑制素 － 松果体： 褪黑素
非内分泌腺	胎盘： hCG、 HPL、 雌激素、 黄体素 － 肾： 肾素、 促红细胞生成素、 骨化三醇、 前列腺素 － 心房： ANP － 胃： 促胃液素、 饥饿激素 － 十二指肠： CCK、 GIP、分泌素、胃动素、VIP － 回肠： 肠高血糖素 － 脂肪组织： 肥胖荷尔蒙、 脂联素、 抵抗素 － 胸腺： 胸腺素 － 促胸腺生成素 － 骨骼： 骨钙素 － 肝脏/其他：类胰岛素生长因子 (IGF-1、 IGF-2)
靶源性	NGF、 BDNF、 神经营养素-3