卡马西平
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| 卡马西平 | |
|---|---|
| IUPAC中文名称 | |
| INN通用名 | Carbamazepine |
| CADN通用名 | 卡馬西平 |
| 分子式 | C15H12N2O |
| 分子量 | 236.269 g/mol |
| CAS号 | [298-46-4] |
| ATC代码 | N03AF01 |
| 半衰期 | 25-65 小时 |
| 适应症 | {{{適應症}}} |
| 适应症 | {{{适应症}}} |
| 代谢途径 | {{{代谢}}} |
| 排泄途径 | 尿液 |
| 商品名/生产商 | {{{商品名/生産商}}} |
| 商品名/生产商 | {{{商品名/生产商}}} |
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卡馬西平(Carbamazepine)
目录 |
[编辑] 作用和細節
[编辑] 適應症
- 精運動性癲癇發作(單獨使用,或與primidone或phenytoin一起使用)
- 癲癇大發作(與phenytoin併用)
- 混合型的癲癇發作
- 緩解與三叉神經痛有關的疼痛
- 躁症和躁狂憂鬱症的預防
- 酒精禁戒症候群
- 腎原性糖尿病崩症
- 糖尿病性神經病變之疼痛
- 癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
- 尿崩症
[编辑] 藥動力學
- 口服吸收緩慢,但是完全血漿尖峰濃度在2~6小時出現,在體內廣泛分佈,與蛋白質有高度的結合,血清半衰期約15~30小時,它在肝臟中代謝(其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性),以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。
[编辑] 交互作用
- 通常並不推薦同時使用carbamazepine與MAO抑制劑或參環類抗抑鬱劑,因為毒性會增加。
- Carbamazepine具有很高的蛋白結合率,因此,它會將其他蛋白結合的藥物(如salicylates,口服降血糖藥,抗凝血劑,抗發炎劑)從蛋白結合的位置取代出來,而加強它們的藥效。
- Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin會抑制carbamazepine的肝臟代謝,而增強其藥理與毒性作用。處理:避免。
- Terfenadine會提昇Carbamazepine的血中濃度和不良反應。處理:監測。
[编辑] 藥理作用
- 增加潛伏期,減少反應性,抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
- 可降低強直後藥力相乘的作用,此外,它還具有抗膽鹼激性,抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用(干擾經肌肉的傳遞作用)
- 可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
- 在酒精脫癮症候群方面,可提高已被降低的驚厥閾值,因而減少病症突發的危險性
- 它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
- 在尿崩症方面,本品可以迅速減低尿量,解除乾渴感
[编辑] 注意事項
- 罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者,以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心
- 停藥要慢慢的調整劑量,若突然的改變,可能會導致或癲癇的連續狀態(status epilepticus)
- Tegretol須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作
- 有嚴重心血管方面的疾病,或者肝腎功能異常及老年人,使用Tegretol須注意調整劑量
- 骨髓抑制的病歷,和嚴重的高血壓、對Carbamazepine過敏者,心臟房室阻斷的病人,不可服用
[编辑] 常見副作用
- 严重、有时致命的皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson syndrome)在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。[1]
- 食慾減退
- 口乾
- 乾嘔
- 腹瀉或便秘
- 頭痛
- 暈眩
- 嗜睡
- 運動失調
- 視覺調節作用異常
- 複視
- 老年人偶而發生的精神上混亂及激動
尤其在治療初期、通常經過7~14天或暫時降低劑量,這些副作用就會自然消失,其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症,有時無伴隨嘔吐、頭痛、精神混亂,則較少發生,白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血、血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。
[编辑] 相關條目
[编辑] 参考文献
- CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院