可的松

可的松

IUPAC命名
17-羟-11脱氢皮质(甾)酮 17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione
識別
CAS號	53-06-5
ATC編碼	H02AB10
PubChem	CID 222786
DrugBank	DB01380
異名	考的松 皮质素 Cortisone Adreson Cortate Compound E
化學性質
化學式	C21H28O5
分子量	360.46 g/mol
物理性質
密度	1.40 g/cm³
熔點	220–224 °C (428–435 °F)
水中溶解度	28 mg/mL (20 °C)
药代动力学性質
生物利用度	45%-80%（氢化可的松）
代謝	肝
半衰期	1.5-2h（氢化可的松）
排泄	肾
治療考量
懷孕分級	C (澳) C (美)
合法狀態	未收錄分類 (澳)
途徑	口服、肌注

可的松（英语：Cortisone），又译作考的松、俗称皮质素，医药学名：肾上腺皮质激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质(甾)酮。是一种肾上腺类皮质激素型药物。

发现和历史

1928年，美国明尼苏达州立大学，马约医学院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的风湿性关节炎的病人，自从得了黄疸病以后，风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。

二战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对风湿性关节炎有效的药物。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。

药物特性

性征

• 可的松自身无活性，在体内代谢生成氢化可的松才能起作用。
• 还带有一定程度的盐皮质激素样作用。

药代动力

• 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收，大约1小时血浓达到最高。
• 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松，到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
• 肌肉注射则比口服吸收慢得多。

适应症

• 肾上腺皮质功能减退症。

用法用量

用量

1. 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
2. 肌内注射25～125毫克/次，每日1～2次。

规格

1. 片剂：5毫克、10毫克、25毫克。
2. 混悬剂：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。

不良反应

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：

1. 静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；
2. 长期用药可引起以下副作用：
   1. 医源性柯兴综合征面容和体态；
   2. 体重异常增加；
   3. 下肢浮肿、紫纹；
   4. 易出血、创口愈合不良；
   5. 痤疮；
   6. 妇女月经紊乱；
   7. 肱或股骨头缺血性坏死；
   8. 骨质疏松或骨折；
   9. 肌无力、肌萎缩；
   10. 低血钾综合征；
   11. 恶心、呕吐；
   12. 胰腺炎；
   13. 消化性溃疡或肠穿孔；
   14. 儿童生长受到抑制；
   15. 青光眼、白内障；
   16. 良性颅内压升高综合征；
   17. 糖耐量减退和糖尿病加重。
3. 患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。
4. 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。
5. 停药后综合征可有以下各种不同的情况：
   1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
   2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
   3. 糖皮质激素的依赖综合征。

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。

相关条目

• 医学
• 药理学
• 药物列表
• 糖皮质激素

参考资料

• Merck Index, 11th Ed., 2533.
• Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
• Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部连接

• （英文）可的松：神奇的药物