地西泮

地西泮

IUPAC命名
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬 -2-酮 （7-chloro-1-methyl- 5-phenyl-1,3-dihydro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-one）
識別
CAS號	439-14-5
ATC編碼	N05BA01
PubChem	CID 3016
DrugBank	APRD00642
化學性質
化學式	C16H13ClN2O
分子量	284.7 g/mol
药代动力学性質
生物利用度	93%
蛋白結合	99%
代謝	肝
半衰期	20-100小時
排泄	腎
治療考量
懷孕分級	C（澳洲）、D（美國）
合法狀態	Schedule IV（1971年精神藥物公約）、第二類精神藥品（中國大陸）、S4（澳洲）
途徑	口服、肌肉注射、靜脈注射、栓劑

地西泮（英语：Diazepam），另有中文譯名安定、苯甲二氮䓬，著名品牌名稱有“Valium”，化學式C₁₆H₁₃ClN₂O，是苯二氮䓬类药物其中之一。地西泮具有抗焦慮、抗癲癇、鎮靜、鬆弛骨骼肌肉及消除記憶的作用，常用於醫治焦慮、失眠、肌肉痙攣及部份癲癇症。地西泮亦用於若干醫療程序（如內視鏡檢查）中，以減輕緊張及焦慮，也用於一些外科手術中，促進記憶消失。

地西泮被列入世界衛生組織的“基本藥物名單”中。

歷史

地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。地西泮的銷量迅即超越氯氮䓬。其他藥廠看到地西泮的成功，便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。

醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好，因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少（即是稍為過量便容易中毒），且会形成较强的依赖性。過量服用地西泮較不容易引致死亡（不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡），但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。

物理特性

地西泮是白色或黃色結晶狀固體，無氣味，微苦，微溶或不溶於水。

地西泮可吸附在塑膠上。

藥理學

此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABAA受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。与酒精，阿片类药物同属于神经抑制剂，可用于缓解酒精的戒断反应，长期使用亦可导致依赖。

藥物動力學

地西泮可口服、靜脈注射、肌肉注射、或以栓劑方式給藥。

地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。

地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。

醫學上用途

1. 主要用于抗焦虑、镇静催眠，也可用于抗癫痫和抗惊厥。
2. 缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛。
3. 治疗惊恐症。
4. 肌紧张性头痛。
5. 麻醉前给药。

不良反應

1. 常见：嗜睡、头晕、乏力，大剂量可有共济失调、震颤。
2. 罕见：皮疹，白细胞减少
3. 兴奋、多语、睡眠障碍、幻觉。
4. 长期用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能产生戒断症状。

成癮性及濫用

如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮徵狀。如服用更大劑量，可更快產生物質依賴。

當停藥時，劑量應在2至4星期間逐漸減少，以避免脫癮徵狀出現。

地西泮是1971年“精神藥物公約”所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民眾需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準確存貨記錄。法例上，地西泮在中國內地列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物，在臺灣列為第四級毒品。