地高辛
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| IUPAC命名 | |
|---|---|
| 4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3- [(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5- [(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl- oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan- 2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl] oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1, 2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetra decahydrocyclopenta[a]phenanthren- 17-yl]-5H-furan-2-one |
|
| 識別 | |
| CAS號 | 20830-75-5 |
| ATC編碼 | C01AA05 |
| PubChem | CID 30322 |
| DrugBank | APRD00098 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C41H64O14 |
| 分子量 | 780.938 g/mol |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | 60-80%(片劑) |
| 蛋白結合 | 25% |
| 代謝 | 肝(16%) |
| 半衰期 | 36-48小時 (腎功能正常) 3.5-5日 (腎功能不全) |
| 排泄 | Urinary |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | A(澳洲), C(美國) |
| 合法狀態 | S4(澳洲),POM(英國),℞-only(美國) |
| 途徑 | 口服、靜脈注射 |
地高辛(Digoxin)是一種從毛地黄属植物中提取的强心苷,被廣泛用於治療心臟病。
目录 |
[编辑] 化学名称
- 中文:3β[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]-氧代12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)-烯内酯
- 英文:
- (3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
- -(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
- -(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]
- -12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide
[编辑] 化学式
- 分子式:C41H64O14
- 分子量:780.94
- 组分含量:C 63.06%,H 8.26%,O 28.68%
[编辑] 药理毒理
[编辑] 药代动力学
至今,人們對該藥在人體的運作尚未有全面的理解。但一般說法如下:
地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀幫浦的α亚基,降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升,鈣的含量也因此非間接性的被提高,這造成心臟週期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用,故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升,多餘的鈣便被貯存在內貭網,下次心跳的時候,這些鈣便被釋放出來,鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比,故鈣藥除了降低心速外,也提高的心臟的壓縮能力。
服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收,一旦吸收進入血液循環,地高辛大部分會被腎臟排出體外。
[编辑] 醫學上的應用
如今,該藥已經不是第一線藥物。
[编辑] 用法用量
- 口服负荷量
- 10岁以上患者:1-1.5 mg/日,分次服用
- 2-10岁儿童:0.04-0.06 mg/kg/日,分次服用
- 2岁以下儿童:0.06-0.08mg/kg/日,分次服用
- 儿童维持量:负荷量的1/5-1/3