抗细菌药

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抗细菌药英语antibacterial)也称为“抗细菌剂”,是一类用于抑制细菌生长或杀死细菌的药物。[1]在不引起歧义的情况下,抗细菌药也可简称为“抗菌药”。

抗生素英语antibiotic) 由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)所产生的具有抑制其它类微生物生长、生存的一类次级代谢产物,以及用化学方法合成或半合成的类似化合物。在定義上是一較廣的概念,包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素;但臨床實務中,抗生素常常是指抗細菌抗生素。

用途[编辑]

製造方法[编辑]

抗細菌藥的主要製造方法為发酵,也可以通過化學合成半合成的方法製造出來。 先採用適當的菌種,經輻射處理,選擇最具潛力的變異菌株,將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽,在溫度與通風控制的環境中培育,然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後,才告完成。

歷史[编辑]

人类合成的第一种抗菌药是磺胺,1932~1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性,他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖

人类发现的第一种抗生素——青黴素(盤尼西林),是英国微生物学家亞歷山大·弗莱明于1928年偶然發現的,但当时并没有提纯出有效成分和分析化学结构。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質,1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。一九三九至一九四○年酪毛黴素、盤尼西林及放線黴素先後被分離出,開創了抗生素的新紀元。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提纯出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得诺贝尔生理学或医学奖[2][3]

分类[编辑]

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别:

另外,既不是微生物分泌物又不是其类似物的人工全合成抗菌剂有:

在不严格的情况下,有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。

抗生素[4]
中文名称 英文名称 廠牌名稱 应用 副作用
氨基糖苷类抗生素
阿米卡星 amikacin Amikin 革兰氏阴性菌感染,如大肠杆菌克雷伯氏菌绿脓杆菌
  • 听力损害
  • 眩晕
  • 肾毒性
庆大霉素 Gentamycin Garamycin
卡那霉素 Kanamycin Kantrex
新霉素 Neomycin
奈替米星 Netilmicin Netromycin
链霉素 Streptomycin
妥布霉素 Tobramycin Nebcin
巴龙霉素 Paromomycin Humatin
安莎霉素类
格尔德霉素 Geldanamycin 用於抗腫瘤,處於實驗階段
除莠霉素 Herbimycin
碳头孢烯
氯碳头孢 Loracarbef Lorabid
碳青霉烯
厄他培南 Ertapenem
亚胺培南 Imipenem/Cilastatin Primaxin
美罗培南 Meropenem
第一代頭孢菌素
头孢羟氨苄 Cefadroxil Duricef
头孢唑啉 Cefazolin Ancef
頭孢氨苄 Cefalexin Keflex
头孢硫脒 Cefathiamidine
头孢拉定 Cefradine
头孢替唑钠 Ceftezole Sodium
头孢羟氨苄 Cefadroxil
第二代頭孢菌素
头孢克洛 Cefaclor Ceclor
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
頭孢孟多 Cefamandole Mandole
頭孢西丁 Cefoxitin Mefoxin
头孢丙烯 Cefprozil Cefzil
頭孢呋新酯 Cefuroxime Axetil Ceftin
头孢美唑 Cefmetazole
头孢替安 Cefotiam
头孢克洛 Cefaclor
头孢尼西 Cedonicid
头孢孟多酯 Cefamandole Nafate
第三代頭孢菌素
头孢克肟 Cefixime
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
头孢地尼 Cefdinir Omnicef
头孢妥仑 Cefditoren
头孢哌酮 Cefoperazone Cefobid
头孢唑肟 Cefotaxime Claforan
头孢泊肟 Cefpodoxime
头孢他啶 Ceftazidime Fortum
头孢布烯 Ceftibuten
头孢唑肟 Ceftizoxime
头孢曲松 Ceftriaxone Rocephin
头孢噻肟钠 Cefotaxime
头孢地秦 Cefodizime
头孢甲肟 Cefmenoxime
头孢匹胺钠 Cefpiramide Sodium
头孢布宗 Cefbuperazone Sodium
头孢磺啶 Cefsulodine Sodium
头孢唑南钠 Cefuzonam Sodium
头孢替坦 Cefotetan
拉氧头孢 Latamoxef
氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium
头孢米诺钠 Cefminox Sodium
头孢克肟 Cefixime
头孢咪唑 Cefpimizole
头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil
头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil
头孢托仑酯 Cefditoren Pivoxil
头孢特仑匹酯 Cefteram Pivoxil
第四代頭孢菌素
头孢吡肟 Cefepime Maxipime
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
头孢匹羅 Cefpirome Cefrom
头孢克定 Cefclidin
头孢噻利 Cefoselis
糖肽类抗生素
替考拉宁 Teicoplanin
万古霉素 Vancomycin Vancocin
大环内酯类抗生素
阿齐霉素 Azithromycin Zithromax、Sumamed、Zitrocin 治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病
  • 噁心、嘔吐及腹瀉(大劑量使用時尤其常見)
  • 黄疸
克拉霉素 Clarithromycin Biaxin
地红霉素 Dirithromycin
红霉素 Erythromycin
罗红霉素 Roxithromycin
醋竹桃霉素 Troleandomycin
单内酰环类
安曲南 Aztreonam
青霉素
阿莫西林 Amoxicillin Novamox 广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病
  • 胃肠道不适及腹泻
  • 严重过敏
  • 脑和肾脏毒性(很少发生)
安比西林 Ampicillin
阿洛西林 Azlocillin
羧苄西林 Carbenicillin
鄰氯西林 Cloxacillin
雙氯西林 Dicloxacillin
氟氯西林 Flucloxacillin
美洛西林 Mezlocillin
乙氧萘西林 Nafcillinum
青霉素(盘尼西林) Penicillin
哌拉西林 Piperacillin
替卡西林 Ticarcillin
多肽類抗生素
杆菌肽 Bacitracin 眼、耳和膀胱感染(直接用于眼或肺部吸入,很少用于注射)
  • 肾脏和神经损害(注射用)
粘杆菌素 Colistin
多黏菌素B polymyxinB
四環素類抗生素
地美环素 Demeclocycline 梅毒支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病
  • 胃肠道不适
  • 畏光
  • 四环素牙
  • 妊娠期母婴潜在毒性
强力霉素 doxycycline Vibramycin
米诺环素 Minocycline Minocin
土霉素 Oxytetracycline
四環素 Tetracycline Sumycin
其他
胂凡纳明 Arsphenamine Salvarsan 螺旋体感染(已淘汰)
氯霉素 Chloromycetin 各种敏感菌(已基本不用)
氯潔霉素(克林霉素) Clinmycin Cleocin 革兰氏阳性菌
乙胺丁醇 Ethambutol 结核杆菌
磷霉素 Fosfomycin 革兰阴性菌
夫西地酸 Fusidic acid 革兰氏阳性球菌、葡萄球菌(皮肤感染)
呋喃唑酮 Furazolidone 革兰氏阴性菌和阳性菌(兽用)
异烟肼 Isoniazid 结核杆菌
雷奈佐利 Linezolid Zyvox 革兰氏阳性菌的严重感染
甲硝唑 Metronidazole Flagyl 各种厌氧菌感染
莫匹罗星 Mupirocin 革兰氏阳性球菌(外用皮肤感染)
呋喃妥因 Nitrofurantoin Macrodantin、Macrobid 革兰阳性菌及阴性菌
平板霉素 Platensimycin 革兰氏阳性菌(实验中)
吡嗪酰胺 Pyrazinamide 结核杆菌
奎奴普丁/达福普汀 Quinupristin/Dalfopristin Syncercid 革兰阳性菌
利福平 Rifampin 结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌
大观霉素 Spectinomycin 淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染
替利霉素 Telithromycin Ketek 肺炎
  • 视力损害
人工合成抗菌藥[5]
喹诺酮
环丙沙星 Ciprofloxacin Ciproxin, Ciplox 尿路感染,细菌性前列腺炎、细菌性腹泻淋病
  • 恶心(很少发生)
  • 肌腱退化(很少发生)
伊诺沙星 Enoxacin
加替沙星 Gatifloxacin Tequin
左氧氟沙星 Levofloxacin Levaquin
洛美沙星 Lomefloxacin
莫西沙星 Moxifloxacin Avelox
诺氟沙星 Norfloxacin
氧氟沙星 Ofloxacin Ocuflox
曲氟沙星 Trovafloxacin Trovan
磺胺
磺胺米隆 Mafenide 尿路感染(磺胺醋酰和磺胺米隆除外)、磺胺米隆用于烧伤
  • 恶心、呕吐、 腹泻
  • 过敏皮疹
  • 尿结晶
  • 肾衰竭
  • 白细胞计数降低
  • 畏光
百浪多息 Prontosil (archaic)
磺胺醋酰 Sulfacetamide
磺胺甲二唑 Sulfamethizole
磺胺二甲异恶唑 Sulfanilimide (archaic)
柳氮磺吡啶 Sulfasalazine
磺胺异恶唑 Sulfisoxazole
甲氧苄定 Trimethoprim
复方增效磺胺 Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) Bactrim

作用机理[编辑]

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,但抗生素對微生物的作用具選擇性,依其作用,可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:

  1. 阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
  2. 与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素短杆菌肽等。
  3. 与细菌核糖体或其反应底物(如tRNAmRNA)相互所用,抑制蛋白质合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素大环内酯类抗生素氨基糖苷类抗生素氯霉素等。
  4. 阻碍细菌脫氧核醣核酸复制转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)[6]

抗藥性[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ Dorlands Medical Dictionary:antibacterial. [2010-10-29]. (原始内容存档于2010-11-17). 
  2. ^ 盧柏樑. 抗生素與抗藥性. 高醫醫訊 (高雄市: 高醫醫訊雜誌社). 2003-04-01, 22 (11). 
  3. ^ 林天送. 抗生素的研究. 科學發展 (臺北市: 行政院國家科學委員會). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651. 
  4. ^ Robert Berkow (ed.) The Merck Manual of Medical Information - Home Edition. Pocket (September 1999), ISBN 0-671-02727-1.
  5. ^ Robert Berkow (ed.) The Merck Manual of Medical Information - Home Edition. Pocket (September 1999), ISBN 0-671-02727-1.
  6. ^ 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科學月刊 (科學月刊雜誌社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331x Check |issn= value (帮助). 

外部链接[编辑]

参见[编辑]