抗雄激素

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抗雄激素Antiandrogens),或稱為雄性激素拮抗劑androgen antagonists)。於1960年代時被發現,藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。[1]抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性,抗雄激素經常用來治療攝護腺癌[2];在女性,通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑(pesticidesinsecticides)都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現會產生抗雄激素。環境中的抗雄激素對於生殖系統還在發育的小孩會有深遠的影響。

機轉[编辑]

抗雄激素可分成類固醇類(steroid)和非類固醇類。

類固醇類抗雄激素不只對抗雄性激素,對第二性徵也有影響。因為它有高脂性,所以可以擴散穿過細胞膜雙磷脂層,阻擋睪酮(phospholipid bilayer)和dihydrotestosterone(DHT)鍵結到受體上,進而影響基因表現活性。[3]

非類固醇類抗雄激素,或稱為"純"抗雄激素,如nilutamideflutamide,可以對抗雄性激素且沒有類固醇的作用。作用是阻斷雄性激素受體、抑制雄性激素生成或者是兩者皆有。[4]最常見的是抗雄性激素受體。直接鍵結在雄性激素受體上,使雄性激素無法作用,達到拮抗的效果。[1]

每一個抗雄激素都有它特定機轉去抑制雄性激素的產生,如Ketoconazole不只跟睪酮還有DHT競爭雄性激素受體,還會去抑制细胞色素P45017,20-lyase的活性,而抑制了雄性激素的合成,導致腎上腺皮質生產的睪酮量下降。促性腺激素(Gonadotrophins)是一個可以改變雄性激素合成的腦垂體賀爾蒙,同樣會受到抗雄激素的影響。抗雄激素是經由減少促性腺激素釋放賀爾蒙受體而抑制了促性腺激素的分泌。促性腺激素釋放賀爾蒙受體的下降會使的促性腺激素釋放賀爾蒙(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)無法跟受體有很好的結合率。GnRH是促使黄体生成素theca cells製造睪酮(間接的製造雌二醇(estradiol))。所以,如果GnRH無法跟受體有好的鍵結,那麼就無法促進睪酮的生成。

醫藥應用[编辑]

抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題。通常用於男性的攝護腺癌良性前列腺增生症benign prostatic hyperplasia),性慾亢進男性不孕症male contraception),還有正在進行變性的(gender reassignment)。

参考文献[编辑]

参见[编辑]