拉莫三嗪

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拉莫三嗪
IUPAC命名
6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
識別
CAS號 84057-84-1 ✓
ATC編碼 N03AX09
PubChem CID 3878
IUPHAR配體 2622
DrugBank DB00555
ChemSpider 3741 ✓
UNII U3H27498KS ✓
KEGG D00354 ✓
ChEBI CHEBI:6367 ✗
ChEMBL CHEMBL741 ✓
化學性質
化學式 C9H7Cl2N5 
分子量 256.091 g/mol
SMILES 搜尋Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
药代动力学性質
生物利用度 98%
蛋白結合 55%
代謝 Hepatic (mostly UGT1A4-mediated)
半衰期 24–34 hours (healthy adults)
排泄 Renal
治療考量
懷孕分級 D () C () C (USA)
合法狀態 限醫師處方 (S4) () POM () -only () N/A(USA); POM (UK)
途徑 Oral

拉莫三嗪(lamotrigine;LTG、嗪/qín)。葛蘭素史克註冊為Lamictal,在南非稱作Lamictin以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁鬱症药物,用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁鬱症美国FDA在1998年批准。其半衰期较长(24~30 h),每天可以给药两次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭,可能是阻斷鈉離子通道。


副作用[编辑]

严重皮肤反应, 例如 Stevens–Johnson syndrome, DRESS syndrometoxic epidermal necrolysis.[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常,病人应该立即寻求医疗帮助,因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹,其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡.[來源請求] 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。

其它副作用包括发烧,疲劳,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕,嗜睡,失眠,焦虑,认知能力下降,情绪不稳,咳嗽,呼吸道堵塞,呕吐,消化不良,腰疼,经期紊乱,痛经等等。副作用症状因人群而异。[2]

化學製劑程序[编辑]

拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。[3]

Lamotrigine synth.png

引用[编辑]

  1. ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. 2007-05 [2008-04-09]. 
  2. ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1],Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
  3. ^ 美國專利 4,560,687

外部链接[编辑]