木犀草素

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木犀草素
IUPAC名
2-(3,4-Dihydroxyphenyl)- 5,7-dihydroxy-4-chromenone
别名 毛地黄黄酮
Luteolol
Digitoflavone
Flacitran
Luteoline
识别
CAS号 491-70-3
PubChem 5280445
SMILES
性质
化学式 C15H10O6
摩尔质量 286.24 g·mol−1
精确质量 286.047738
若非注明,所有数据均出自一般条件(25 ℃,100 kPa)下。

木犀草素Luteolin)为黄酮类化合物[1]

木犀草素最常见于植物叶片中,如芹菜百里香蒲公英等植物。[1]

代谢[编辑]

  • 木犀草素O-甲基转移酶
  • 黄酮7-O-β-葡糖转移酶

成苷[编辑]

生理活性[编辑]

木犀草素是一种PDE4抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂[2]白细胞介素6抑制剂[3]

其可显著逆转小鼠的甲苯噻嗪/氯胺酮诱导麻醉。[4]

临床前研究表明,木犀草素可能具有的药理作用,包括抗氧化抗炎抗菌抗癌。初步研究发现,木犀草素能够抑制血管新生诱导细胞凋亡,影响动物模型肿瘤的发展,降低肿瘤的生长速度,并提高某些抗癌药物对肿瘤细胞的细胞毒性,这表明木犀草素可能是潜在的癌症化学预防药物和化疗药物。木犀草素生物活性的机制可能为调节ROS的水平,抑制拓扑异构酶Ⅰ拓扑异构酶Ⅱ、降低NF-κBAP-1转录因子的活性,稳定p53及抑制磷酸肌醇3-激酶信号转导和转录激活子3STAT3)、胰岛素样生长因子1受体IGF1R)和人类表皮生长因子受体II的活性。[5]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Mann, John. Secondary Metabolism 2nd. Oxford, UK: Oxford University Press. 1992: 279–280. ISBN 0-19-855529-6. 
  2. ^ Yu MC, Chen JH, Lai CY, Han CY, Ko WC. Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1-5, displaced [3H-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia]. Eur. J. Pharmacol. 2010.February, 627 (1–3): 269–75. doi:10.1016/j.ejphar.2009.10.031. PMID 19853596. 
  3. ^ Johnson; Kelley, KW; Johnson, RW. Luteolin reduces IL-6 production in microglia by inhibiting JNK phosphorylation and activation of AP-1. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. May 2008, 105 (21): 7534–9. doi:10.1073/pnas.0802865105. PMC 2396685. PMID 18490655. 
  4. ^ Yu, MC; Chen, JH; Lai, CY; Han, CY; Ko, WC. Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1-5, displaced 3H-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia. European journal of pharmacology. 2010, 627 (1–3): 269–75. doi:10.1016/j.ejphar.2009.10.031. PMID 19853596. 
  5. ^ López-Lázaro M. Distribution and biological activities of the flavonoid luteolin. Mini Rev Med Chem. 2009, 9 (1): 31–59. doi:10.2174/138955709787001712. PMID 19149659.