秋水仙素
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秋水仙素
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| IUPAC命名 | |
| N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide | |
| 識別 | |
| CAS號 | |
| ATC編碼 | M04 |
| PubChem | |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C22H25NO6 |
| 分子量 | 399.437 |
| 藥物動力學性質 | |
| 生物利用度 | ? |
| 代謝 | ? |
| 半衰期 | 9.3 - 10.6 hours |
| 排泄 | Primarily feces, urine 10-20% |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 |
X |
| 法律狀態 |
RX/POM |
| 途徑 | Oral tablets |
秋水仙素是一种剧毒的生物碱，最初萃取于秋水仙。最先用于治癒风湿病和痛風，但其具瀉藥及促進嘔吐的功能也成為醫師開處方的原因之一。現今主要用於治療痛風上。
目录 |
[编辑] 历史
秋水仙的的萃取物可用於痛風治療上的記載最先出現於Padanius Dioscorides於第一世紀的CE時所著的De Materia Medica。
秋水仙素最先由两位法国化学家PS·波列特与J·卡文顿於1820年提取出来(Pelletier PS, Caventon J. Ann. Chim. Phys. 1820;14:69).
此物質之後經研究，為三環類的生物鹼，而它在痛風治療上的止痛及消炎效果則與其跟微管蛋白結合的能力有關。
[编辑] 药理学
[编辑] 生物功能
秋水仙素將細胞內的微管中主要的成分微管蛋白黏合，阻止微管的聚合作用。秋水仙素阻止隨著細胞支架改變的有絲分裂，而且還會停止嗜中性球的活動能力，引起純炎症或抗炎效用。
[编辑] 藥用
秋水仙素受美國食品藥品監督管理局認可授權，主治痛風及家族性布氏桿菌病（亦稱地中海熱），次治類澱粉變性症(AA)及硬皮症。其副作用包括腎、腸臟衰竭及嗜中性白血球減少症。重劑量的秋水仙素亦會損害骨髓及導致貧血；鑑於其劑量將引起強烈副作用，故秋水仙素亦不適合用作治療癌症。
[编辑] 毒性
中毒症状与砷中毒类似：中毒后2至5小时出现症状，包括口渴和喉咙有烧灼感，发热，呕吐，腹泻，腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法，但现阶段还没有能够应用于临床的解毒剂。
在2007年的三月和四月，不当标记秋水仙碱素导致了3位西北太平洋病人死亡。
[编辑] 植物学应用
秋水仙素可以誘導植物細胞發生多倍性，原理是在減數分裂時，抑制紡錘體微管生成，阻止染色體分離。結果生成的一半配子不包含染色體，而另一半配子則包含為正常兩倍的同源染色體（例如一般情況為單倍體時，則變成雙倍體），繼而導致由此結合而成的合子和胚胎亦包含為正常兩倍的同源染色體（例如一般情況為雙倍體時，則變成四倍體）。
以上情況若發生於動物細胞通常是致命的，但植物細胞對此不但有更佳的耐力，而事實上多倍性的植物往往體積會較大、較強壯及有較高的生長速度。因此，這種處理經常用於商業性的植物繁殖。
當一四倍體植物與另一雙倍體植物交配，其三倍體後代是不育的。在商業上，植物種子的供應者可以藉此令種植者必須向其購買種子。另一方面，三倍體植物授粉後會生成「無核」的果實（通常三倍體不會生產花粉，須由另一株雙倍體提供花粉），例如無核西瓜就是以此方法生產。
同時，秋水仙素亦可透過誘發多倍性，令不育的雜種（Hybrids）獲得繁殖能力。例如小麥（四倍體）和裸麥（雙倍體）雜交而成的黑小麥（Triticale）是不育的三倍體，以秋水仙素處理則可以生產出能育的六倍體黑小麥。
[编辑] 外部链接
- Feature on colchicine
- Pharmacology of colchicine
