阿托品

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IUPAC中文名称
α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯
INN通用名	[1]
CADN通用名	阿托品
分子式	C₁₇H₂₃NO₃
分子量	289.369 g/mol
CAS号	[51-55-8]
ATC代码	A03BA01
半衰期	2 小时
适应症	{{{適應症}}}
适应症
代谢途径
排泄途径
商品名／生产商	{{{商品名／生産商}}}
商品名／生产商

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阿托品（Atropine）为一种乙酰胆碱拮抗剂(acetylcholine antagonist, antacholinergic)，可逆地(reversibly)阻碍乙酰胆碱与蕈毒碱受体(Muscarinic receptor)之结合。在自然界含量不多，它由茄科植物颠茄、天仙子、曼陀罗及赛莨菪等左旋莨菪硷衍生而成的，其中尤以得自埃及天仙子（Hyoscyamus mutius）者为佳。

[编辑] 歷史

阿托品與顛茄的作用機制有關。

顛茄內含有天仙子鹼，天仙子鹼在一八三三年被分離出來，其化學結構在一八八九年由威爾士德達（R.Willstatter）定出。若以化學方法分離天仙子鹼，即可獲得阿托品。

後來，拉敦堡（A. Ladenburg）發現，阿托品可由托品鹼與托品酸經酯化反應而得，於是開始嘗試利用各種羧酸製造不同的托品鹼酯，其中以α羥基苯乙酸生成的扁桃酸托品，因為比阿托品的作用時間短，所以在眼科診治應用上有其價值。另從阿托品的氮原子烷基化所得到的季銨鹽，是一種抗痙攣藥，因具有的極性而被血腦屏障隔離，因此不影響中樞神經。

[编辑] 理化性质

无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。
熔点114-116℃，熔融时同时分解。
极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。
水溶液呈中性反应，能在100℃消毒30分钟。
遇碱性药物（如硼砂）可引起分解。
pK_a=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen, Tvede)

[编辑] 药理毒理

[编辑] 药代动力学

口服吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值。生物利用度约80%。半衰期约2.5小时，表观分布容积为2~4L/kg。阿托品亦可经黏膜吸收，但皮肤吸收差。吸收后广泛分布于全身组织，可透过血脑屏障及胎盘屏障，作用维持3~4小时。肌内注射约80%的药物在12小时内经肾脏排泄，其中1/3为原型药物，其余的为水解产物游离阿托品碱基和与葡萄糖醛酸结合的代谢产物。阿托品通过房水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持续数天至1周。^[1]

[编辑] 适应症

阿托品可缓解因副交感神经兴奋而招致的肠痉挛及抑制汗腺、黏液腺分泌、抑制迷走神经，从而加快心率、散大瞳孔及松弛支气管、肠道和其他平滑肌。

阿托品的静脉剂型可使用在缓脉(Bradycardia)之急救，在有机磷(organophosphate)农药与神经毒气中毒时搭配PAM乙醯胆硷复活酶，在气管插管前减少分泌物。在紧急状况下，阿托品可以经气管内管给予。

阿托品的眼科剂型可以散朣并且麻痺睫状肌（cycloplegia）。在虹彩炎时可以减少沾黏。

口服、肌肉注射、静脉注射等方式可在肠激躁症（irritable bowel disease)、消化性溃疡等肠胃疾病中使用。

其他未经美国食品药物管制局核准的适应症（Non-FDA labeled indications）包含气喘、近视以及手术后散朣。

主要的適應症有：

解除胃肠道、胆道、泌尿道平滑肌痉挛
抑制胃酸分泌
用于急性微循环障碍，严重心动过缓，颈动脉窦晕厥，Ⅰ度房室传导阻滞
锑中毒引起的阿-斯综合征，有机磷中毒，急性毒蕈中毒
麻醉前抑制腺体分泌
减轻帕金森氏症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。
眼科用于散瞳及对虹膜睫状体炎的消炎止痛

[编辑] 用法用量

个体化剂量

[编辑] 禁忌

青光眼，前列腺肥大，反流性食管炎，器质性幽门梗阻患者

[编辑] 不良反应

常见的副作用有视力模糊、便秘、口干、解尿困难、畏光、频脉、皮肤干燥，老年人容易发生排尿困难、便秘，也易诱发青光眼。

[编辑] 药物相互作用

[编辑] 衍生物

[编辑] 药品分类

茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂
抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
外周神经系统用药 Peripheral Nervous System Drugs
解痉药

[编辑] 参见

[编辑] 参考文献

库宝善。《药理学》。北京大学医学出版社，2004：77。ISBN 7-81071-521-6

[1]

阿托品