雙胍類

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雙胍類
识别
CAS号 56-03-1
PubChem 5939
ChemSpider 5726
SMILES
Beilstein 507183
Gmelin 240093
EINECS 200-251-8
ChEBI 3095
KEGG C07672
性质
化学式 C2H7N5
摩尔质量 101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品
若非注明,所有数据均出自一般条件(25 ℃,100 kPa)下。
Buformin. Note extra butyl at bottom right.
Phenformin. Note extra phenyl at right.


雙胍類英语biguanides)可以只一種分子或者是一系列基於這個分子所發展的藥物。此類藥物可以做為糖尿病前期糖尿病的治療藥物;也可以作為抗瘧疾藥物antimalarial drugs

歷史[编辑]

過去幾個世紀,山羊豆Galega officinalis)一直作為糖尿病的傳統療法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中發現類化合物,動物實驗也發現這些化合物可以降低血糖濃度。一些毒性較低的衍生物,像是synthalinA和B,也都用於糖尿病的治療。但是自從發現胰島素後,這些東西就被遺忘了數十年。到了1950年代,雙胍類又重新的用於2型糖尿病。一開始,苯乙雙胍被廣泛的使用,不過後來因為它具有致死乳酸中毒後果,所以就漸漸的從各國藥典移除了。二甲雙胍有較高的安全性,且目前是最常使用的雙胍類。


藥理機轉[编辑]

雙胍類的確切機轉目前還沒有完全了解。會減少肝臟的糖質新生,使的血中的血糖下降;也會促進細胞對葡萄糖的利用度增加,使葡萄糖可以加速進入細胞中。

不像硫醯基尿素類苯丙胺酸衍生物這兩個降血糖藥物,雙胍類並不會影響胰島素的釋放。所以不只可以用於2型糖尿病,也可以和胰島素一起用於1型糖尿病


副作用[编辑]

最常見的副作用是腹瀉消化不良,發生率高達30%以上。最重要且嚴重的副作用是乳酸中毒,所以腎衰竭是使用二甲雙胍的禁忌。在使用二甲雙胍前要先評估腎功能。


參考資料[编辑]

  • Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388