雷尼替丁
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| IUPAC命名 | |
| N'-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺 | |
| 識別 | |
| CAS號 | 66357-35-5 |
| ATC編碼 | A02BA02 |
| PubChem | CID 3001055 |
| DrugBank | APRD00254 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C13H22N4O3S |
| 分子量 | 314.4 g/mol |
| 药代动力学性質 | |
| 生物利用度 | 39 to 88% |
| 代謝 | 肝脏 |
| 半衰期 | 2–3 小时 |
| 排泄 | 30–70% 肾脏 |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 | 孕妇及哺乳期妇女禁用 |
| 合法狀態 | 非处方药 |
| 途徑 | 口服 |
雷尼替丁（Ranitidine、中華藥典名：雷尼替定[1]）是一种抑制胃酸产生的组胺类H2受体阻抗剂。它常用于治疗消化性溃疡（如胃溃疡和十二指肠溃疡）以及胃食管反流病。
目录 |
临床应用 [编辑]
在许多国家，特定剂量的雷尼替丁制剂是非处方药品。
美国以外，雷尼替丁常与铋（作为一个温和的抗生素）合成的柠檬酸盐（雷尼替丁枸橼酸铋）用于治疗幽门螺杆菌感染。这一组合通常是与克拉霉素（一种抗生素）一起使用。
历史 [编辑]
史克公司（Smith, Kline & French）发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司（Glaxo）为了与史克公司竞争，发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物，是根据当时相当完善的组胺H2受体模型和定量构效关系（QSAR）设计的。
葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环，这使得雷尼替丁大为发展，有更好的耐受性，更少的不良反应，更长的作用时间，以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于色素细胞P450的亲和力只有西咪替丁的10%，所以其副作用较少，但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性。[2]
雷尼替丁出现于1981年，并于1988年称为世界上销售最多的处方药。但是当更有效的质子泵抑制剂出现后，他已经逐渐被奥美拉唑等药物所取代。
参考文献 [编辑]
外部链接 [编辑]
- [1] - Consumer information on Zantac from the manufacturer.
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