青黴素

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青黴素G
IUPAC命名
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-((phenylacetyl)amino)- (2S-(2alpha,5alpha,6beta))-
識別
CAS號 61-33-6
ATC編碼 J01CE01 S01AA14 QJ51CE01
化學性質
化學式 C16H18N2O4S 
分子量 334.4 g/mol
治療考量
懷孕分級  ?
合法狀態  ?
途徑 parenteral

青黴素(Penicillin,或音譯盤尼西林)是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是由青黴菌中提煉出的抗生素。青黴素屬於β-內醯胺類抗生素(β-lactams),β-內醯胺類抗生素包括青黴素、頭孢菌素、碳青黴烯類、單環類、頭黴素類等。青黴素是很常用的抗菌藥品。但每次使用前必須做皮試,以防過敏。

青黴素是人類最早發現的抗生素[1],1928年英國倫敦大學聖瑪莉醫學院(現屬倫敦帝國學院)細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青黴菌具有殺菌作用[2],1938年由麻省理工學院柴恩弗洛里希特利Norman Heatley,1911-2004)領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與柴恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理醫學獎。青黴素是一種半抗原(Hapten)。[3]

分類[編輯]

青黴菌
  1. 青黴素G類。如青黴素G鉀青黴素G鈉長效西林等。
  2. 半合成青黴素
  1. 耐酸青黴素 青黴素V
  2. 耐酶青黴素。如苯唑青黴素新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。
  3. 廣譜青黴素。如氨苄青黴素羥氨苄青黴素(阿莫西林)等。
  4. 抗綠膿桿菌的廣譜青黴素。如羧苄青黴素氧哌嗪青黴素呋苄青黴素等。
  5. 氮咪青黴素(抗革蘭陰性桿菌青黴素)。如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐,對某些陰性桿菌(如:大腸桿菌克雷伯氏菌沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。

藥物機理及特點[編輯]

青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱,它們具有相似的作用機理。

細菌一般都處於低滲(即外界的滲透壓低於細菌體內部)的環境中,因而會自發地吸收外界的水分。為了防止細胞因吸水過多而膨脹炸裂,細菌在其細胞壁中合成一種名為肽聚糖的物質,以此抵抗細菌體的自發吸水膨脹。青黴素即作用於肽聚糖的合成過程中,阻止它的合成,進而導致細菌體失去抵抗滲透壓的能力而脹破。

由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類細胞只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如抗藥性金黃色葡萄球菌)所產生的,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。

不良反應[編輯]

青黴素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素,但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%。為皮膚反應,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。

使用青黴素類抗生素必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配製為佳。而且由於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生耐藥性,故不提倡。

參考資料[編輯]

  1. ^ 張上淳. 何謂抗生素. 中華民國基層醫療協會. [2013-10-02]. 
  2. ^ 陳炳聖. 《萬物簡史》. 源樺. 2007. ISBN 986828421X. 
  3. ^ http://www.cicistudy.com/article.php?AID=299039 醫學諾貝爾之路(1930):星光照耀奧地利。