七氟醚

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七氟醚
Sevoflurane.svg
Sevoflurane-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
1,1,1,3,3,3-六氟-2-(氟甲氧基)丙烷
临床数据
商品名 Sojourn, Ultane, Sevorane
Drugs.com 消费者药物信息
给药途径 吸入
合法狀態
合法状态
识别信息
CAS注册号28523-86-6 ✓
ATC代码 N01AB08
PubChem CID 5206
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 7296
DrugBank DB01236 ✓
ChemSpider 5017 ✓
UNII 38LVP0K73A ✓
KEGG D00547 ✓
ChEBI CHEBI:9130 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1200694 ✗
化学信息
化学式 C4H3F7O
摩尔质量 200.055 g/mol
物理性质
沸点 58.5 °C(137.3 °F)
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七氟醚(英文:Sevoflurane)為一種非易燃、氣味香甜的鹵代醚麻醉藥,可以誘導和維持全身麻醉狀態。其藥力起效和消退速度甚快,僅次於地氟醚[1]。本藥通常和笑氣氧氣混合後以吸入形式施用。

七氟醚的安全記錄良好[2],但其可能對嬰幼兒構成的神經毒性以及在罕見情況下導致類似氟烷肝毒性英语Hepatotoxicity問題引起了醫學界的關注[2]。由於其對氣道粘膜的刺激性較低,七氟醚是誘導麻醉的首選用藥。

歷史[编辑]

七氟醚的發現者為罗斯·特雷尔(Robert Terrell)[3]及伯纳德·列根(Bernard M. Regan)。他們分別地發現七氟醚的麻醉功效。伯纳德·列根等人於1975年發表了一篇詳述七氟醚的性質和研發過程的文章[註 1] 。本藥1990年起正式在日本作臨床使用[4]。七氟醚的全球性專利權本來由百特英语Baxter International擁有,多次換手後被雅培收購[4]。目前專利已過期,故七氟醚屬於學名藥

醫學用途[编辑]

七氟醚適用於不同年齡的病人,經常用於日間手術和門診手術病人,是其中一種最為常用的麻醉藥[2]。七氟醚和地氟醚正逐漸取代異氟醚氟烷,成為人用全身麻醉藥的首選。獸醫學上現在也廣泛採用七氟醚[5]

七氟醚常用於兒童的全身麻醉[6]。在甦醒過程中,地氟醚已知可導致患者煩躁和譫妄[6]。這很可能是因為七氟醚恢復速度快,病患容易在術後感受到痛楚和不適[7]。恰當地使用止痛藥物[7]和α2腎上腺素受體激動劑[6][8]可以減緩這些副作用。此外,七氟醚能導致顱內壓英语Intracranial pressure升高和壓抑呼吸[9]

包括七氟醚在內的很多麻醉藥在靈長類動物的幼體模型中被證實可引致不可逆和漸進的神經損傷[10][11]。這項發現令醫學界關注到為嬰幼兒施行全身麻醉會否導致日後出現神經學和行為方面的異常。然而,許多這方面的臨床研究由於統計檢定力的不足和共變因的干擾而未能得出明確的答案[12]。為了探究全身麻醉和不同揮發性麻醉藥對嬰幼兒的神經系統發育的影響,研究人員於2010年發起兩項大型的前瞻性臨床研究(PANDA和GAS),至今仍在進行當中[11]

臨床用的七氟醚,瓶頸標識為黃色(左一)

藥理學[编辑]

和其他全身麻醉藥一樣,七氟醚的確實作用機理仍有待進一步探討[13]。七氟醚相當可能是γ-氨基丁酸A型受体(GABAA受体)的别构激活剂[14]N-甲基-D-天門冬胺酸受體(NDMA受體)的拮抗劑[15],並能大為增強甘氨酸受體的傳導[14][15]。同時,本藥可抑制烟碱型乙酰胆碱受体(nACh受体)[8]血清素受體第三型(5-HT3受体)的傳導[16][17]

特性[编辑]

相对分子質量 200[18]
沸點[註 2] 58.6°C[18]
密度(20°C) 1.52 g/mL[18]
蒸氣壓(20°C) 20.9 kPa (157 mmHg)[18]
蒸氣壓(25°C) 26.3 kPa (197 mmHg)[18]
蒸氣壓(36°C) 42.3 kPa (317 mmHg)[18]
血氣分配係數 0.68[18]
油氣分配係數[註 3] 47[19]
最低氣泡濃度英语Minimum alveolar concentration[註 4] 2.1%[20]

七氟醚蒸氣是種比較強大的溫室氣體,大氣平均壽命為1.1年,全球暖化潛勢為130,年排放量約為1,200公噸[21]

備註[编辑]

  1. ^ 請參見“延伸閱讀”章節
  2. ^ 大氣壓力下
  3. ^ 37°C下
  4. ^ 體積分數

參考文獻[编辑]

  1. ^ Sakai EM; Connolly LA; Klauck JA. Inhalation anesthesiology and volatile liquid anesthetics: focus on isoflurane, desflurane, and sevoflurane. Pharmacotherapy. 2005年12月, 25 (12): 1773–88. PMID 16305297. doi:10.1592/phco.2005.25.12.1773. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Livertox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury (2014) "Drug Record: Sevoflurane", 美國國立醫學圖書館,於2014-07-02更新-連結[1], accessed 15 August 2014.
  3. ^ Burns, William; Edmond I Eger II. Ross C. Terrell, PhD, an Anesthetic Pioneer. Anesth. Analg. August 2011, 113 (2): 387–9. doi:10.1213/ane.0b013e3182222b8a. 
  4. ^ 4.0 4.1 I. Smith, M. Nathanson and P. F. White. Sevoflurane - a long awaited volatile anesthetic (review article) (PDF). British Journal of Anesthesia. 1996, 76: 435–445. 
  5. ^ Mike R Shaughnessy, Erik H Hofmeister. A systematic review of sevoflurane and isoflurane minimum alveolar concentration in domestic cats. Veterinary Anaesthesia and Analgesia. 2013-09-10, 41 (1). doi:10.1111/vaa.12083. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Costi, D; Cyna, AM; Ahmed, S; Stephens, K; Strickland, P; Ellwood, J; Larsson, JN; Chooi, C; Burgoyne, LL; Middleton, P. Effects of sevoflurane versus other general anaesthesia on emergence agitation in children.. The Cochrane database of systematic reviews. 2014-09-12, 9: CD007084. PMID 25212274. doi:10.1002/14651858.CD007084.pub2. 
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  8. ^ 8.0 8.1 Christa J. Van Dort. Regulation of Arousal by Adenosine A(1) and A(2A) Receptors in the Prefrontal Cortex of C57BL/6J Mouse (PDF). ProQuest. 2008: 120–. ISBN 978-0-549-99431-2. 
  9. ^ Sevoflurane. 
  10. ^ Stratmann, Greg. Neurotoxicity of Anesthetic Drugs in the Developing Brain. Anesthesia & Analgesia. 2011, 113 (5): 1170–79. PMID 21965351. doi:10.1213/ANE.0b013e318232066c. 
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  12. ^ Vlisides, P; Xie, Z. Neurotoxicity of general anesthetics: an update. Curr Pharm Design. 2012, 18 (38): 6232–40. PMID 22762477. doi:10.2174/138161212803832344. 
  13. ^ How does anesthesia work?. Scientific American. 2005-02-07 [2016-06-30]. 
  14. ^ 14.0 14.1 Jürgen Schüttler; Helmut Schwilden. Modern Anesthetics. Springer Science & Business Media. 2008-01-08: 32–. ISBN 978-3-540-74806-9. 
  15. ^ 15.0 15.1 Brosnan, Robert J; Thiesen, Roberto. Increased NMDA receptor inhibition at an increased Sevoflurane MAC. BMC Anesthesiology. 2012, 12 (1): 9. ISSN 1471-2253. doi:10.1186/1471-2253-12-9. 
  16. ^ Suzuki T; Koyama H; Sugimoto M; Uchida I; Mashimo T. The diverse actions of volatile and gaseous anesthetics on human-cloned 5-hydroxytryptamine3 receptors expressed in Xenopus oocytes. Anesthesiology. March 2002, 96 (3): 699–704. PMID 11873047. doi:10.1097/00000542-200203000-00028. 
  17. ^ Hang LH; Shao DH; Wang H; Yang JP. Involvement of 5-hydroxytryptamine type 3 receptors in sevoflurane-induced hypnotic and analgesic effects in mice (PDF). Pharmacol Rep. 2010, 62 (4): 621–6. PMID 20885002. doi:10.1016/s1734-1140(10)70319-4. 
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  19. ^ Khurram Saleem, Khan Ivan Hayes, Donal J Buggy. Pharmacology of anaesthetic agents II: inhalation anaesthetic agents (PDF). Continuing Education in Anaesthesia, Critical Care & Pain. 2014-11-03, 14 (3): 106–111 (英语). 
  20. ^ Nickalls, R. W. D., & Mapleson, W. W. Age-related iso-MAC charts for isoflurane, sevoflurane, and desflurane in man. British Journal of Anaesthesia. August 2003, 91 (2): 170–4. PMID 12878613. doi:10.1093/bja/aeg132 (英语). 
  21. ^ Martin K. Vollmer; Tae Siek Rhee; Matt Rigby; Doris Hofstetter; Matthias Hill; Fabian Schoenenberger; Stefan Reimann. Modern inhalation anesthetics: Potent greenhouse gases in the global atmosphere. Geophysical Research Letters. 2015, 42 (5): 1606–1611. doi:10.1002/2014GL062785. 

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