乙胺嘧啶

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乙胺嘧啶
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系统(IUPAC)命名名称
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
临床数据
读音 /ˌpɪrˈmɛθəmɪn/
商品名 Daraprim
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a601050
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 By mouth
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 well-absorbed
蛋白结合度 87%
代谢 Liver
生物半衰期 96 hours
排泄 Kidney
识别信息
CAS注册号58-14-0 ✓
ATC代码 P01BD01
QP51英语ATCvet code QP51AX51 (combinations)
PubChem CID 4993
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 4800
DrugBank DB00205 ✓
ChemSpider 4819 ✓
UNII Z3614QOX8W ✓
KEGG D00488 ✓
ChEBI CHEBI:8673 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL36 ✓
PDB配体ID CP6 (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C12H13ClN4
摩尔质量 248.71 g/mol
物理性质
熔点 233至234 °C(451至453 °F)
  (verify)

乙胺嘧啶(英語:Pyrimethamine)商品名叫达拉匹林Daraprim),是一种可以与甲酰四氢叶酸治疗一起弓形虫病和等孢球虫病的药物[1][2]。还与氨苯砜一起用于预防HIV / AIDS患者的肺孢子虫肺炎(PCP)[1]。以前被用于治疗疟疾,但由于耐药性而不再推荐使用[1]。乙胺嘧啶是通过口服服用[1]

常见的副作用包括胃肠不适,严重的过敏反应,骨髓抑制[1]叶酸不足造成贫血的人不应该使用它[1]。也有人担心它可能会增加患癌症的风险[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否对婴儿产生安全疑虑[3]。乙胺嘧啶被归类为叶酸拮抗剂。它的作用是抑制叶酸的代谢,从而抑制DNA的产生[1]

乙胺嘧啶于1952年被发现,并在1953年开始医学使用[1][4]。其属于世界卫生组织基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]

临床应用[编辑]

乙胺嘧啶通常与磺酰胺甲酰四氢叶酸一起使用[6]

临床用于治疗弓形虫病,放线菌病和等孢球虫病,用于治疗和预防肺孢子虫肺炎

弓形虫病[编辑]

乙胺嘧啶与磺胺嘧啶联合用于治疗活动性弓形虫病。这两种药物分别与药物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑 - 二氢叶酸还原酶和二氢蝶酸合成酶结合相同的酶靶。

乙胺嘧啶也被用于参与治疗视网膜脉络膜炎的几项试验中[7]

疟疾[编辑]

它主要治疗恶性疟原虫(Plasmodium falciparum),也对间日疟原虫(Plasmodium vivax)有效[8]。由于耐药性恶性疟原虫的出现,现在很少使用乙胺嘧啶。与长效磺酰胺如磺胺嘧啶联合使用时用途广泛,例如凡西达,尽管对这种联合用药的耐药性正在增加。

历史[编辑]

诺贝尔奖获得者美国科学家Gertrude ElionBurroughs-Wellcome(现为GlaxoSmithKline的一部分)开发了此药以治疗疟疾[9]。乙胺嘧啶自1953年开始生产[10]。2010年,葛兰素史克将Daraprim的营销权出售给CorePharma。 Impax Laboratories于2014年寻求收购CorePharma,并于2015年3月完成了收购,包括Daraprim[11]。2015年8月,图灵制药公司购买了专利权[12]

参考来源[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Pyrimethamine Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-14] (美国英语). 
  2. ^ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Sudbury: Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014. ISBN 1284057569. OCLC 922644939.  缺少或|title=为空 (帮助)
  3. ^ Pyrimethamine (Daraprim) Use During Pregnancy. Drugs.com. [2018-07-14] (美国英语). 
  4. ^ (1920-....)., Mouchet, Jean; Sylvie., Manguin,; Pierre., Carnevale,. Biodiversity of malaria in the world. Montrouge: J. Libbey Eurotext https://www.worldcat.org/oclc/911613337. [2014]. ISBN 9782742009633. OCLC 911613337.  缺少或|title=为空 (帮助)
  5. ^ (PDF) http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1.  缺少或|title=为空 (帮助)
  6. ^ Australia., Pharmaceutical Society of. Australian medicines handbook.. Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook https://www.worldcat.org/oclc/826673635. 2013. ISBN 9780980579093. OCLC 826673635.  缺少或|title=为空 (帮助)
  7. ^ Pradhan, Eli; Bhandari, Sanjeeb; Gilbert, Ruth E.; Stanford, Miles. Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016-05-20, (5): CD002218. ISSN 1469-493X. PMID 27198629. doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2. 
  8. ^ Access leading drug and healthcare references - MedicinesComplete. MedicinesComplete. [2018-07-14] (英国英语). 
  9. ^ M.), Vasudevan, D. M. (Damodaran; Kannan., Vaidyanathan,. Textbook of biochemistry for medical students.. Seventh edition. New Delhi https://www.worldcat.org/oclc/879552742. ISBN 9789350905302. OCLC 879552742.  缺少或|title=为空 (帮助)
  10. ^ https://www.facebook.com/arianaeunjung.cha. CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a ‘moron’ for asking why. Washington Post. [2018-07-14] (英语). 
  11. ^ Drug Goes From $13.50 a Tablet to $750, Overnight. [2018-07-14] (英语). 
  12. ^ Forbes Welcome. www.forbes.com. [2018-07-14] (英语).