伊曲康唑

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伊曲康唑
Itraconazole structure.png
系统(IUPAC)命名名称
1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-
(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-
4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
临床数据
妊娠分级
  • C (safety unknown)
给药途径 Oral and i.v. (US), Oral only (UK)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 55%, maximal if taken with full meal
蛋白结合度 99.8%
代谢 hepatic (CYP3A4)
生物半衰期 21 hours
识别信息
CAS注册号 84625-61-6
ATC代码 J02AC02
PubChem CID 55283
DrugBank APRD00040
ChemSpider 49927
化学信息
化学式 C35H38Cl2N8O4
摩尔质量 705.64
  (verify)

伊曲康唑商品名为斯皮仁诺杨森制药公司制造生产),于1984年发明的,是一种三唑类抗真菌剂,适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射

药理学[编辑]

伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样:它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450 3A4,与其他药物同时服药时会产生相互作用,必须调整剂量。

说明[编辑]

伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性,与伏立康唑同为三唑类药物。特别是,它对黑曲霉有很强抗菌活性,而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病组织胞浆菌病灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99%,几乎无法渗透入脑脊液。因此,不能用于治疗脑膜炎其他中枢神经系统的感染[1]。约翰霍普金斯抗生素使用指南写到:“极微量的药物可以渗透至脑脊液,然而有成功治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌性脑膜炎的病例。[2]

伊曲康唑还用来治疗系统性感染,如曲霉菌念珠菌隐球菌,而其他的抗真菌药物对于这些真菌是不适和或无效的。

服药量[编辑]

伊曲康唑的市售剂型有口服胶囊和口服液。口服胶囊的剂量是每天一次200毫克,如果感染严重则加到400毫克。在美国有静脉注射剂型,但英国没有。在英国,如果需要静脉注射的准备是必需的,则使用另一种抗真菌药物。

伊曲康唑口服生物利用度相对较低,特别在空腹服药后吸收率很低。而口服液则被更好地吸收。在口服液中含有环糊精可能引起渗透性腹泻腹泻,如果产生这个问题,那么可以采取一半剂量为口服液和另一半剂量用胶囊的投药方式,以减少环糊精地摄入量。伊曲康唑胶囊应在饭后立即服用,这样可以提高药物吸收率。伊曲康唑口服液应在饭后一个小时或两小时后服用(如果胶囊和口服液结合使用也应如此)。伊曲康唑,可与橙汁或可乐一起服用,因为在酸性环境下可以增加药物吸收。伊曲康唑遇到抗酸剂,H 2受体阻滞剂或质子泵抑制剂时吸收会被抑制。

有些医生建议每天服用3次每次200毫克,连续服用3天,然后再降到通常的剂量。由于伊曲康唑的吸收是不稳定的,每周至少应当进行一次血液检查,以监测服药的真菌感染患者是否有生命危险(或潜在威胁生命)。

伊曲康唑静脉给药时,每12小时注射200毫克,连续四次。然后改变到正常剂量每日一次。超过14天以上的连续静脉注射尚没有安全数据。

副作用[编辑]

伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物,并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。[3]

口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻。副作用可能会导致更严重的问题,包括:

生产和销售[编辑]

可以食用的伊曲康唑口服蓝色胶囊长度为⅞(22毫米)内含1.5毫米的微小颗粒。每粒胶囊含有100毫克,通常每天多次服用,比如每12小时服药一次。伊曲康唑的商品名为斯皮仁诺胶囊,由杨森制药生产开发,强生公司的子公司负责销售。斯皮仁诺的制造过程中韩国持有部分专利。该胶囊的内含蓝色小颗粒,在比利时贝尔泽生产。[4] [5]

消费量[编辑]

大约180个普通胶囊价格为360美元。如果患者每天服用两次,服用三个月,大约需要服用超过540粒胶囊,预计费用会超过1080美元。花费几千美元的费用可能会使患者提前停药,这样会增加真菌在体内再生的风险[5]

脚注[编辑]

  1. ^ Gilbert DN, Moellering, RC, Eliopoulos GM, Sande MA. The Sanford Guide to antimicrobial therapy 2006. ISBN 1-930808-30-5. 
  2. ^ Pham, P; Bartlett, JG. Itraconazole. Johns Hopkins. 2007-07-24. (原始内容存档于2007-11-28). 
  3. ^ 3.0 3.1 The Safety Of Sporanox Capsules And Lamisil Tablets For The Treatment Of Onychomycosis. FDA Public Health Advisory. May 9, 2001 [2006-08-10]. 
  4. ^ “口服伊曲康唑组成”2004年Fresh Patents.com。2006年10月26日。 <http://www.freshpatents.com/Composition-comprising-itraconazole-for-oral-administration-dt20051013ptan20050226924.php?type=description>
  5. ^ 5.0 5.1 斯皮仁诺(伊曲康唑胶囊)。2006年6月杨森06年10月26日http://www.sporanox.com/active/janus/en_US/assets/common/company/pi/sporanox.pdf。[失效連結]

参见[编辑]

外部链接[编辑]