保泰松

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保泰松
Skeletal formula
Ball-and-stick model
系统(IUPAC)命名名称
4-butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione
临床数据
商品名 Butazolidine
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
识别信息
CAS注册号50-33-9 ✓
ATC代码 M01AA01 M02AA01
PubChem CID 4781
DrugBank DB00812 ✓
ChemSpider 4617 ✓
UNII GN5P7K3T8S ✓
KEGG D00510 ✓
ChEBI CHEBI:48574 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL101 ✓
化学信息
化学式 C19H20N2O2
摩尔质量 308.374 g/mol
  (verify)

保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。

药理作用[编辑]

保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。

近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。

药动学[编辑]

口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。

注意与禁忌[编辑]

保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血[1][2]如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压水肿心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。

化学性质[编辑]

白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮氯仿,溶于乙醇乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。

生产方法[编辑]

由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5h,生成保泰松钠盐,再用乙酸酸化得到保泰松。

参考资料[编辑]