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利培酮

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Risperidone.svg
Risperidone-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
临床数据
商品名 Risperdal及其他[1]
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a694015
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服(錠劑或液狀劑)、肌肉注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 70%(口服)[2]
代谢 肝臟CYP2D6 mediated至9-hydroxyrisperidone)[2]
生物半衰期 20小時(口服),3–6天(肌肉注射)[2]
排泄 尿液(70%)、糞便(14%)[2]
识别信息
CAS注册号106266-06-2 ✓
ATC代码 N05AX08
PubChem CID 5073
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 96
DrugBank DB00734 ✓
ChemSpider 4895 ✓
UNII L6UH7ZF8HC ✓
KEGG D00426 ✓
ChEBI CHEBI:8871 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL85 ✓
化学信息
化学式 C23H27FN4O2
摩尔质量 410.485 g/mol
  (verify)

利培酮英语:Risperidone),常見商品名Risperdal,為一種精神科藥物[2]。主要用於治療精神分裂症躁鬱症,以及自閉症症狀者的易怒情形[2]。本品可口服或肌肉注射給藥[2]。注射劑型的藥效可維持長達兩周[3]

常見副作用包含動作障礙嗜睡英语sedation、視力問題、便秘,以及體重增加等等[2][4]。嚴重副作用包含遲發性運動不能英语tardive dyskinesia抗精神藥物惡性症候群英语neuroleptic malignant syndrome等永久性的動作障礙。本品亦可能提高自殺高血糖的風險[2][3]。在因失智症導致思覺失調的年長者身上用藥,可能會提升死亡風險[2]妊娠期間用藥的安全性迄今未明[2]。本品屬於非典型抗精神病药英语atypical psychotic[2]。其作用機轉目前未明,可能與其 多巴胺拮抗劑英语dopamine antagonist的活性[2]

有關利培酮的研究始於1980年代,並於1993年在美國核准上市[2][5]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[6]。本品屬於通用名药物[3]。在2014年,每日劑量发展中国家的批發價介於0.01到0.60美金之間[7]。2015年,每月正常劑量約介於100到200美金之間[3]

药理作用[编辑]

利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力,也能与α1-肾上腺素能受体结合,与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少,对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状情感症状

利培酮抑制D-氨基酸氧化酶催化D-氨基酸的分解(例如D-丙氨酸和D-絲氨酸 - 神經遞質)。

适用症[编辑]

利培酮是一种非经典抗精神病药,适用于:

不良反应[编辑]

常見的副作用包含發生錐體外症候群、嗜睡、便秘以及體重增加等情形。[2][9] 嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙像是抗精神藥物惡性症候群,增加自殺的風險、以及高血糖等。[2][3] 患有精神病的中高齡患者得到 失智症可能因此病而提高了死亡風險。目前對懷孕患者的影響尚不明朗。 理思必妥是一種非典型抗精神病藥,其作用方式尚未完全釐清,但據稱是一種多巴胺拮抗劑.[2]

對理思必妥的研究始於1980年代後期,美國於1993年正式批准此藥上市,[10][2]在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案,[11] 理思必妥亦有學名藥物,[3]2014年,批發價約在0.01到0.60美元之間。[12]在美國每劑藥物售價是3.3美金到10美金左右.[2]

参考文献[编辑]

  1. ^ Drugs.com International trade names for risperidone 互联网档案馆存檔,存档日期2016-03-18. Page accessed March 15, 2016
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 2.14 2.15 2.16 2.17 2.18 Risperidone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. (原始内容存档于2015-12-02). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 434–435. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  5. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627. ISBN 9781585623099. (原始内容存档于2016-03-05). 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  7. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. 
  8. ^ RISPERDAL Label,FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  9. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  10. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th ed. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627. ISBN 9781585623099. 
  11. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  12. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. [失效連結]