維思通

维基百科,自由的百科全书
(重定向自利培酮
跳转至: 导航搜索
維思通
Risperidone2D1.svg
Risperidone3Dan.gif
系统(IUPAC)命名名称
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-
1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-
2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one
临床数据
商品名 Risperdal,Risperdal Consta,Risperdal M-Tab,Risperdal Quicklets
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a694015
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 Oral (tablets and liquid form), IM
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 70% (oral)[1]
代谢 肝臟 (CYP2D6 mediated至 9-hydroxyrisperidone)[1]
生物半衰期 20 hours (Oral), 2.9–6 days (IM) [1]
排泄 Urinary (70% (adults), 4.3% (children), 7.4% (adolescents)), faecal (14%) [1]
识别信息
CAS注册号 106266-06-2 ✓
ATC代码 N05AX08
PubChem CID 5073
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 96
DrugBank DB00734 ✓
ChemSpider 4895 ✓
UNII L6UH7ZF8HC ✓
KEGG D00426 ✓
ChEBI CHEBI:8871 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL85 ✓
化学信息
化学式 C23H27FN4O2
摩尔质量 410.485 g/mol
  (verify)
利培酮
利培酮的三維模型

利培酮英语:RisperidoneRisperdal),化学式3-[2-[4-(6-氟-1,2)-苯并异恶唑-3-基-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-己-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮,是一種非典型抗精神病药英语atypical psychotic[2],可以选择性抑制中脑边缘多巴胺能神经系统,因此在抑制精神分裂症症状的同时,并不会像传统的抗精神分裂症药物那样产生严重的锥体外系反应,由于其相对较轻的不良反应和较低廉的价格,利培酮是目前应用较多的抗精神分裂症药物之一。理思必妥主要用於治療精神分裂症躁鬱症、以及有自閉症症狀者的易怒情形。 此藥如不是藉由口服服用,即是以肌肉注射方式投藥[2],而後者藥效發揮較慢且持續較長時間,約兩週之久。[3]

以商品名理思必妥(Risperdal)銷售的利培酮是抗精神病藥物。它主要用於治療精神分裂症雙相情感。它通過口服或肌肉注射給藥。肌肉注射型是長效型,持續大約兩個星期。

药理作用[编辑]

利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力,也能与α1-肾上腺素能受体结合,与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少,对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状情感症状

利培酮抑制D-氨基酸氧化酶催化D-氨基酸的分解(例如D-丙氨酸和D-絲氨酸 - 神經遞質)。

适用症[编辑]

利培酮是一种非经典抗精神病药,适用于:

不良反应[编辑]

常見的副作用包含發生錐體外症候群、嗜睡、便秘以及體重增加等情形。[2][5] 嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙像是抗精神藥物惡性症候群,增加自殺的風險、以及高血糖等。[2][3] 患有精神病的中高齡患者得到 失智症可能因此病而提高了死亡風險。目前對懷孕患者的影響尚不明朗。 理思必妥是一種非典型抗精神病藥,其作用方式尚未完全釐清,但據稱是一種多巴胺拮抗劑.[2]

對理思必妥的研究始於1980年代後期,美國於1993年正式批准此藥上市,[6][2]在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案,[7] 理思必妥亦有學名藥物,[3]2014年,批發價約在0.01到0.60美元之間。[8]在美國每劑藥物售價是3.3美金到10美金左右.[2]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 18]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Risperidone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 434-435. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ RISPERDAL Label,FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  5. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  6. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th ed. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627. ISBN 9781585623099. 
  7. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  8. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015].