利多卡因

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利多卡因
Lidocaine.svg
Lidocaine-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
临床数据
商品名 Xylocaine
Drugs.com Micromedex详细消费者药物信息
妊娠分级
  • AU: A
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 静脉皮下局部口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 35%(口服)
3%(局部)
代谢 肝脏(90%为CYP1A2
生物半衰期 1.5–2小时
排泄 肾脏
识别信息
CAS注册号137-58-6 ✓
73-78-9 (盐酸盐)
ATC代码 C01BB01 C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01
PubChem CID 367
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2623
DrugBank DB00281 ✓
ChemSpider 3548 ✓
UNII 98PI200987 ✓
KEGG D00358 ✓
ChEBI CHEBI:6456 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL79 ✓
其他名称 N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
化学信息
化学式 C14H22N2O
摩尔质量 234.34 g/mol
物理性质
熔点 68 °C(154 °F)
  (verify)

利多卡因(英语:Lidocaine又稱為苦息樂卡因(英语:xylocaine里格卡因(英语:lignocaine,為一種局部麻醉藥且可用於治療心室性心搏過速英语ventricular tachycardia[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯英语nerve block,當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]

靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3];利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能須使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮[4],對丁卡因英语Tetracaine苯佐卡因過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常药的1b等級用藥。

利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利卡多因的批發價格約在0.5至1.00美元間。

利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。

合成[编辑]

2,6-二甲基苯胺氯乙酰氯反应酰胺化,再用二乙胺取代而得。[5]

Synthesis of lidocaine.png

药动学[编辑]

利多卡因90%由肝脏CYP1A2所代谢,一小部分为CYP3A4所代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5-2小时。

注意[编辑]

  1. 利多卡因的毒性约为普罗卡因的1-2倍。若迅速大量吸收时,常引起抽搐;但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
  2. 静注时,可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若将药静滴,可使此症状减轻。
  3. 心、肝功能不全者,应适当减量。
  4. 二、三度房室传导阻滞和对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者以及休克病人禁用。

参见[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. 
  2. ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. 
  3. ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09]. 
  4. ^ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html.  缺少或|title=为空 (帮助)
  5. ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557. 

外部連結[编辑]