劳拉西泮

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劳拉西泮
Lorazepam.svg
Lorazepam ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
临床数据
商品名 Ativan and others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682053
妊娠分级
  • AU: C
  • US: D (证据表明有风险)
依赖性 中至高
给药途径 口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 85%
代谢 Liver glucuronidation
生物半衰期 10–20 小時[1][2][3]
排泄 腎臟
识别信息
CAS注册号 846-49-1 ✓
ATC代码 N05BA06
PubChem CID 3958
DrugBank DB00186 ✗
ChemSpider 3821 ✓
UNII O26FZP769L ✓
KEGG D00365 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL580 ✓
其他名称 O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
化学信息
化学式 C15H10Cl2N2O2
摩尔质量 321.2 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

劳拉西泮Lorazepam),商品名罗拉安定文錠阿提凡[4],是一种苯二氮䓬类镇静催眠药。有针剂和片剂两种,剂量1毫克/片或1毫克/针。常見的片劑是一種五角形的白色藥片。

临床多用于抗焦虑,半衰期为11到16小时,不经过肝脏代谢,由肾脏排除,这点与奥沙西泮类似。用于抗焦虑时一天3次给药;用于催眠时可以在睡前服用。长期应用可以产生依赖,故用药尽量不要超过半年。服药期间不宜驾车和操作机器等。针剂也推荐用于精神病人的镇静。还有用于治疗酒戒断综合征的。

在中国大陆销售的劳拉西泮片(罗拉®)

适应症[编辑]

主要用于焦虑症短期治疗,但因生活压力导致的焦虑紧张通常不需要使用本药物治疗。

药物过量[编辑]

劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和/或其他药物联合用药的情况。 轻度过量症状包括嗜睡,思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。 更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时,症状可能包含运动失调,张力减退,低血压,心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态,1-3度昏迷和死亡。

过量时可服用活性炭,以减少对药物的吸收。在没有抽吸危险时,可以给予洗胃

注意事项[编辑]

  1. 包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。
  2. 服用劳拉西泮可能会导致生理和心理依赖性
  3. 服用劳拉西泮时,可能会增加抑郁症患者自杀的可能性。因此,在患有抑郁症的患者服药时应密切观察并给予足够的抗抑郁药物
  4. 服用本品不能驾驶汽车或操作重要机器。
  5. 突然停药可能会导致戒断症状,长期治疗应逐渐减少药量而不是突然停药。
  6. 有药物或酒精依赖倾向的患者用药时应密切监测,防止出现依赖性。

參考資料[编辑]

  1. ^ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1991, 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119. 
  2. ^ Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI. Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion. Critical Care Medicine. 2000, 28 (8): 2750–2757. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011. 
  3. ^ Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL. Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006, 40 (2): 397–403. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. 
  4. ^ 扁辦:吃精神科用藥達14個月 扁不知情. 2012-03-10 [2012-03-10] (中文(繁體)‎).