劳拉西泮

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劳拉西泮
Lorazepam.svg
Lorazepam ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
临床数据
商品名 Ativan and others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682053
妊娠分级
  • AU: C
  • US: D (证据表明有风险)
依赖性 中至高
给药途径 口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 85%
代谢 Liver glucuronidation
生物半衰期 10–20 小時[1][2][3]
排泄 腎臟
识别信息
CAS注册号 846-49-1 ✓
ATC代码 N05BA06
PubChem CID 3958
DrugBank DB00186 ✗
ChemSpider 3821 ✓
UNII O26FZP769L ✓
KEGG D00365 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL580 ✓
其他名称 O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
化学信息
化学式 C15H10Cl2N2O2
摩尔质量 321.2 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

劳拉西泮Lorazepam),商品名罗拉安定文錠阿提凡(Ativan)[4]苯二氮䓬类(BZD)藥物[5]。可用來治療焦虑症失眠、包括癲癇重積狀態在內的積極癲癇發作酒精戒斷症候群化療引起的噁心和嘔吐英语Chemotherapy-induced nausea and vomiting,也用在手術中的保護性失憶,以及機械式呼吸輔助英语Mechanical ventilation患者的鎮靜劑[5][6]。勞拉西泮可用在精神運激動英语Psychomotor agitation,但此情形下較常使用咪達唑侖[5],勞拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治療[5]。勞拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中[5],注射後約一至30分鐘內就會有效,效果會持續一整天[5]

常見的副作用包含虛弱、昏睡、低血壓、以及呼吸困難[5],若是用注射的方式對患者給藥,給藥後需密集監控ref name=AHSP2016/>,若患者有憂鬱的情形,可能會提高其自殺的風險[5][7]。長期使用會造成藥物耐受性[5],也有可能出現生理心理依賴的情形[5]。若長期使用後突然停藥,可能會有苯二氮䓬類戒斷症候群英语Benzodiazepine withdrawal syndrome[5]。年長的人更常出現不利影響[8],比較容易跌倒而造成髖部骨折英语Hip fracture[9],因為上述原因,一般劳拉西泮給藥最多只會給二到四週[10]

勞拉西泮於1963年獲得專利,並於1977年開始於美國銷售[11]。本品列名於世界衛生組織標準藥物清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[12],本品屬於學名藥[5]。2014年,每錠口服藥錠在開發中國家的批發價介於0.02至0.16美金之間[13]。在2015年的美國,劑量的口服劑型每月需25美金[14]。在2011年的美國,本品為用量第二大宗的苯二氮䓬类藥物,僅次於阿普唑侖,每年處方數量達2800萬筆[15]

在中国大陆销售的劳拉西泮片(罗拉®)

适应症[编辑]

主要用于焦虑症短期治疗,但因生活压力导致的焦虑紧张通常不需要使用本药物治疗。

药物过量[编辑]

劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和/或其他药物联合用药的情况。 轻度过量症状包括嗜睡,思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。 更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时,症状可能包含运动失调,张力减退,低血压,心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态,1-3度昏迷和死亡。

过量时可服用活性炭,以减少对药物的吸收。在没有抽吸危险时,可以给予洗胃

注意事项[编辑]

  1. 包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。
  2. 服用劳拉西泮可能会导致生理和心理依赖性
  3. 服用劳拉西泮时,可能会增加抑郁症患者自杀的可能性。因此,在患有抑郁症的患者服药时应密切观察并给予足够的抗抑郁药物
  4. 服用本品不能驾驶汽车或操作重要机器。
  5. 突然停药可能会导致戒断症状,长期治疗应逐渐减少药量而不是突然停药。
  6. 有药物或酒精依赖倾向的患者用药时应密切监测,防止出现依赖性。

參考資料[编辑]

  1. ^ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1991, 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119. 
  2. ^ Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI. Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion. Critical Care Medicine. 2000, 28 (8): 2750–2757. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011. 
  3. ^ Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL. Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006, 40 (2): 397–403. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021. 
  4. ^ 扁辦:吃精神科用藥達14個月 扁不知情. 2012-03-10 [2012-03-10] (中文(繁體)‎). 
  5. ^ 5.00 5.01 5.02 5.03 5.04 5.05 5.06 5.07 5.08 5.09 5.10 5.11 Lorazepam. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. June 29, 2016 [15 July 2016]. (原始内容存档于5 June 2016). 
  6. ^ Lorazepam: MedlinePlus Drug Information. medlineplus.gov. 1 October 2010 [16 July 2016]. (原始内容存档于19 August 2016). 
  7. ^ Dodds, Tyler J. Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature. The primary care companion for CNS disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037. 
  8. ^ Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica. 2008, 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. 
  9. ^ Mets MA, Volkerts ER, Olivier B, Verster JC. Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness. Sleep Medicine Reviews. 2010, 14 (4): 259–267. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008. 
  10. ^ Ativan (lorazepam) Tablets Rx only (PDF). Food and Drug Administration. March 2007. (原始内容存档 (PDF)于2011-09-17). In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended. 
  11. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. (原始内容存档于2017-03-28). 
  12. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  13. ^ Lorazepam. International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016]. 
  14. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560. 
  15. ^ Benzodiazepines (Street Names: Benzos, Downers, Nerve Pills, Tranks) (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. (原始内容存档 (PDF)于11 June 2016).