华法林

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华法林
(RS)-Warfarin Structural Formula V1.svg
Warfarin ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
临床数据
商品名 Coumadin, Jantoven, Marevan
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682277
医疗法规
妊娠分级
  • AU: D
  • US: X (禁忌)
给药途径 Oral or intravenous
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 79-100% (Oral)[1]
蛋白结合度 99%[2]
代谢 Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期 20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄 Renal (92%)[2]
识别信息
CAS注册号81-81-2 ✓I
ATC代码 B01AA03
PubChem CID 54678486
DrugBank DB00682 ☒N
ChemSpider 10442445 ✓
UNII 5Q7ZVV76EI ✓
KEGG D08682 ✓
ChEBI CHEBI:10033 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1464 ☒N
化学信息
化学式 C19H16O4
摩尔质量 308.33 g/mol

华法林(英語:Warfarin,又名华法令可邁丁滅鼠靈)是一種只可口服的抗凝血素,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似,所以能夠干擾血液素的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

药理作用机制[编辑]

一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為氧代維生素K(vitamin K epoxide),之後再由「環氧化物還原酵素」還原。华法林能夠抑制這種在肝臟裡的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,從而防止血液凝固。

功用[编辑]

醫療用途[编辑]

华法林适用于预防治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]

防治蟲鼠[编辑]

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]

副作用[编辑]

可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:

立體化學[编辑]

華法林含有一個立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[4]

華法林對映體
(R)-Warfarin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 5543-58-8
(S)-Warfarin Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 5543-57-7

参考文献[编辑]

  1. ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. 
  3. ^ WARFARIN Label,FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  4. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.

外部連結[编辑]