厄贝沙坦

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厄贝沙坦
Irbesartan skeletal.svg
系统(IUPAC)命名名称
2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
临床数据
医疗法规
妊娠分级
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
  • S4 (澳大利亚), POM 处方药 (英国), 处方药 (美国)
药代动力学数据
生物利用度 60–80%
蛋白结合度 ~90%
代谢 (CYP2C9)
生物半衰期 11–15 hours
排泄 20%, 粪便 65%
识别信息
CAS注册号 138402-11-6
ATC代码 C09CA04
PubChem CID 3749
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 589
DrugBank APRD00413
ChemSpider 3618 ✓
UNII J0E2756Z7N ✓
KEGG D00523 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1513 ✓
化学信息
化学式 C25H28N6O
摩尔质量 428.53
  (verify)

厄贝沙坦CADNINN:Irbesartan,发音为/ɜrbəˈsɑrtən/)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,主要用于高血压的治疗,在中国已被列入国家基本药物目录[1]。厄贝沙坦由赛诺菲公司(现为赛诺菲-安万特的一部分)研制,其市场由赛诺菲-安万特和百时美施贵宝共同开发,使用的商品名有Aprovel(中国市场称安博维)、KarveaAvapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦[1]

药理学[编辑]

厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂,通过对血管紧张素II的AT1受体产生不可逆的或非竞争性的抑制,从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。[1]

口服生物利用度60%~80%,蛋白结合率90%,tmax为4~6小时,t1/2为11~15小时。[1]

应用[编辑]

中国大陆销售的安博维®(Aprovel®)厄贝沙坦片

厄贝沙坦主要用于原发性高血压的治疗,降压时对心率的影响较小[1]

厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用,能减缓糖尿病肾病的进展。对于2型糖尿病肾病患者,若同时患有高血压,厄贝沙坦可减缓肾病的进展。[2]

和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似,厄贝沙坦也常与利尿剂联用,一般与小剂量噻嗪类利尿剂联用,如氢氯噻嗪。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂,商品名有IrdaCoIrdaCoAprovelKarvezideAvalide以及Avapro HCT安博诺)等。

厄贝沙坦联合胺碘酮对植入DDD型起搏器患者心房颤动的发生有明显的协同抑制作用。[3]

用法[编辑]

口服每次150mg,每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。[1]

不良反应[编辑]

常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。[1]

临床[编辑]

一项大型的随机对照试验对4100多名心脏衰竭但具有正常射血分数(>=45%)的患者4年多的观察显示,厄贝沙坦与安慰剂在结果或生存率上无显著差异。[4]

市场[编辑]

赛诺菲-安万特年销售额约21亿美元,百时美施贵宝约13亿美元。专利将于2012年3月到期。

参见[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 陈新谦, 金有豫, 汤光 主编. 新编药物学 第16版. 人民卫生出版社. 2007: 402. ISBN 978-7-117-08270-9. 
  2. ^ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes. N Engl J Med. 2001, 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303. 
  3. ^ 方昱, 严激. 胺碘酮与厄贝沙坦联用对病态窦房结综合征人工心脏起搏后的疗效. 中国临床保健杂志. 2008, 11 (1): 25–26. 
  4. ^ Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A. Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction. N. Engl. J. Med. December 2008, 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.