可的松

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可的松
Cortison.svg
Cortisone-3D-balls.png
臨床資料
其他名稱考的松
皮质素
Cortisone
Adreson
Cortate
Compound E
懷孕分級
  • AU: C
给药途径口服、肌注
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • AU: Unscheduled
藥物動力學數據
生物利用度45%-80%(氢化可的松)
药物代谢
生物半衰期1.5-2h(氢化可的松)
排泄途徑
识别信息
CAS号
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.149 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.46 g/mol
密度1.40 g/cm3
熔点220至224 °C(428至435 °F)
水溶性28 mg/mL (20 °C)

可的松,又译作可體松考的松等,俗称皮质素(法語:Cortisone),与皮質醇[註 1]都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素,化学学名:17-羟-11脱氢皮质(甾)酮。也可指肾上腺皮质激素型药物。

发现和历史[编辑]

1929年,美国明尼苏达州立大学梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)发现他的類風濕性關節炎的病人,自从得了黄疸病以后,類风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕,她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关,这种物质其实就是可的松。[1]

二次大战期间,参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为,可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年,默克制药公司(英文:Merck & Co.)首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前,一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物[2]

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素(可的松)及其结构和生理效应,他与爱德华·卡尔文·肯德尔塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[3]

药物特性[编辑]

性征[编辑]

药代动力[编辑]

  • 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收,大约1小时血浓达到最高。
  • 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松,到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
  • 肌肉注射则比口服吸收慢得多。[4]

适应症[编辑]

  • 肾上腺皮质功能减退症。[4]

用法用量[编辑]

用量[编辑]

  1. 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
  2. 肌内注射25~125毫克/次,每日1~2次。[5]

规格[编辑]

  1. 片剂:5毫克、10毫克、25毫克。
  2. 混悬剂:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。[5]

不良反应[编辑]

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应,但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应:

  1. 静脉给予大剂量可的松,易引起全身性过敏反应:气短,面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,胸闷,荨麻疹或者喘鸣等;[6]
  2. 长期用药可引起以下副作用:
    1. 庫興氏症候群面容和体态;
    2. 体重异常增加;
    3. 下肢浮肿、紫纹;
    4. 易出血、创口愈合不良;
    5. 痤疮;
    6. 妇女月经紊乱;
    7. 肱或股骨头缺血性坏死;
    8. 骨质疏松或骨折;
    9. 肌无力、肌萎缩;
    10. 低血钾综合征;
    11. 恶心、呕吐;
    12. 胰腺炎;
    13. 消化性溃疡或肠穿孔;
    14. 儿童生长受到抑制;
    15. 青光眼、白内障;
    16. 良性颅内压升高综合征;
    17. 糖耐量减退和糖尿病加重。[6]
  3. 患者还可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。[6]
  4. 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。[6]
  5. 停药后综合征可有以下各种不同的情况:
    1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退;
    2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现;
    3. 糖皮质激素的依赖综合征。[6]

禁忌[编辑]

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用,或咨询处方医师服用。[6]

参见[编辑]

註釋[编辑]

  1. ^ 氫化可的松

参考资料[编辑]

  1. ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x. 
  2. ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6. 
  3. ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 诺贝尔奖官方网站. (原始内容存档于2018-06-12) (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551. 
  5. ^ 5.0 5.1 可的松简介. 39健康网. (原始内容存档于2004-11-29). 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756. [永久失效連結]

扩展阅读[编辑]

  • Merck Index, 11th Ed., 2533.
  • Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
  • Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部链接[编辑]