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嗎啡

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嗎啡
Morphin - Morphine.svg
Morphine-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
(5α,6α)-7,8-didehydro-
4,5-epoxy-17-methylmorphinan英语morphinan-3,6-diol
临床数据
商品名 MScontin, Oramorph, Sevredol, many others
AHFS英语AHFS/Drugs.com英语Drugs.com monograph
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
依赖性 生理性:高
心理性:中高
成瘾性
给药途径 吸入吸煙)、insufflation英语Insufflation (medicine) (snorting)、口服直肠皮下注射英语Subcutaneous injection肌肉注射英语intramuscular靜脈注射硬脊膜外麻醉,和鞘内
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 20–40% (oral), 36–71% (rectally),[1] 100% (IV/IM)
蛋白结合度 30–40%
代谢 肝臟 90%
生物半衰期 2–3 h
排泄 Renal 90%, biliary 10%
识别信息
CAS注册号 57-27-2 ✓
64-31-3 (neutral sulfate),
52-26-6 (hydrochloride)
ATC code N02AA01
PubChem CID 5288826
IUPHAR/BPS英语 1627
DrugBank DB00295 ✓
ChemSpider 4450907 ✓
UNII 76I7G6D29C ✓
KEGG D08233 ✓
ChEBI CHEBI:17303 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL70 ✓
化学数据
化学式 C17H19NO3
摩尔质量 285.34
Physical data
水溶液 HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C)
  (verify)

嗎啡Morphine)為一種鴉片類英语opiate止痛劑。本品會直接作用於中樞神經系統,改變人體對疼痛的感覺。可使用於急性慢性英语chronic pain的疼痛。嗎啡也常用於心肌梗塞和臨盆時,可以口服、肛門塞劑、肛門塞劑英语rectal_administration、皮下注射、靜脈注射,或脊髓周圍注射[2]

潛在的嚴重副作用包括呼吸抑制和低血壓,且有高度成癮性藥物濫用的情形。如果長期使用後驟然降低劑量,可能會出現戒斷症狀。常見的副作用有昏沉、嘔吐和便秘。懷孕哺乳期間不建議使用,以免影響胎兒[2]

嗎啡是在1803-1805年由德國藥師瑟圖納英语Friedrich Sertürner首次分離出來[3],普遍相信嗎啡是第一個成功被從植物體內分離的活性成分[4]默克藥廠於1827年開始商業販售[3]。1835-1855年間,皮下注射器被發明,自此本品更被廣泛使用[3][5]。Sertürner起初因為嗎啡具有讓人睡著的傾向,就以希臘神話當中的夢境與睡眠之神——摩耳甫斯(Morpheus)的名稱將這種物質命名為「嗎啡」(Morphium)[5][6]


嗎啡的主要來源是從罌粟花罌粟稈所分離出[7]。在2013年估計製造了52.3萬公斤的嗎啡[8]。其中大約有4.5萬公斤的嗎啡被直接用於緩解疼痛,比二十年前要高出四倍[8],且大多將嗎啡用於止痛的為已開發國家[8]。約有70%的嗎啡被用於製作其他類鴉片藥物,hydromorphone英语hydromorphoneoxycodone英语oxycodone海洛因,以及美沙冬[8][9][10]。本品在美國屬於第二級管制藥品(Schedule II),在英國屬甲級管制藥品(Class A)[11],加拿大則屬第一級管制藥品[12]。嗎啡列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系的必備藥物之一[13]

藥物作用[编辑]

作用於中樞神經平滑肌,能改變神經對痛的感受性與反應性,而達到止痛效果。給藥後分佈於全身,但在中濃度較高。

治療項目[编辑]

鎮痛劑,可減輕末期癌症病患、大面積燒燙傷等中重度疼痛患者的痛苦而貢獻良多。

嗎啡可以協助戒除鴉片癮,例如杜聰明鹽酸嗎啡為主要藥物、達成九成的戒癮率,但張學良曾以注射嗎啡來戒鴉片卻造成反效果。

低於鎮痛劑量的嗎啡可以治療腹瀉及咳嗽,但醫師多會選擇其他藥物治療。

副作用[编辑]

嗎啡具有成癮性,因此也是一種毒品。使用嗎啡者,偶或產生噁心、嘔吐便秘、暈眩、輸尿管膽管痙攣等現象。高劑量的嗎啡容易導致呼吸抑制、血壓下降、昏迷。兒童嬰兒使用嗎啡後,易產生痙攣現象,宜審慎使用。

嗎啡有一個令人厭惡的副作用就是長期使用後,要更高的劑量才能達到相同的止痛效果。

合成[编辑]

注意事項[编辑]

  1. 具有成癮性,不能超量使用,一定要依醫生所指定的劑量服用。
  2. 雖然嗎啡具有一定成癮性,但是該使用時還是要依照醫師建議使用,以免強烈疼痛造成更危險的副作用,而且依建議劑量服用不會成癮[14]
  3. 對於長期或慢性的中重度疼痛,嗎啡會比較不傷身;在這種疼痛下,長期服用其他無成癮性的常見止痛藥,會造成消化道出血及傷肝腎的副作用、反而比長期服用嗎啡的副作用更傷身。
  4. 服藥後勿抽菸,沒有扶助時勿走動。
  5. 有生理賴藥性時,突然停藥會有成癮症狀。在停藥36~72小時後,達到高峰,其症狀包括打哈欠、流淚、流鼻水、打噴嚏、瞳孔放大、肌肉顫抖、頭痛、出汗、噁心、嘔吐、焦慮、失眠、腹瀉、脫水、心跳加速及體重減輕等。
  6. 中毒處理:立即以其拮抗劑纳洛酮注射劑400μg解毒。必要時重覆給藥。兒童解毒劑量之計算以每kg體重5—10μg為準。

衍生物[编辑]

参考資料[编辑]

  1. ^ Jonsson T, Christensen CB, Jordening H, Frølund C. The bioavailability of rectally administered morphine. Pharmacol. Toxicol. April 1988, 62 (4): 203–5. doi:10.1111/j.1600-0773.1988.tb01872.x. PMID 3387374. 
  2. ^ 2.0 2.1 Morphine sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [June 1, 2015]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Courtwright, David T. Forces of habit drugs and the making of the modern world 1. Cambridge, Mass.: Harvard University Press. 2009: 36-37. ISBN 9780674029903. 
  4. ^ Luch A (编). Molecular, clinical and environmental toxicology. Springer. 2009: 20. ISBN 3-7643-8335-6. 
  5. ^ 5.0 5.1 Clayton J. Mosher. Drugs and Drug Policy: The Control of Consciousness Alteration. SAGE Publications. 2013: 123. ISBN 9781483321882. 
  6. ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 564. ISBN 9781452266015. 
  7. ^ Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2008, Statistics for 2006.. New York: United Nations Pubns. 2008: 77. ISBN 9789210481199. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 Narcotic Drugs 2014 (pdf). INTERNATIONAL NARCOTICS CONTROL BOARD. 2015: 21, 30. ISBN 9789210481571. 
  9. ^ Triggle, David J. Morphine. New York: Chelsea House Publishers. 2006: 20–21. ISBN 9781438102115. 
  10. ^ Karch, Steven B. Drug abuse handbook 2nd ed. Boca Raton: CRC/Taylor & Francis. 2006: 7–8. ISBN 9781420003468. 
  11. ^ Macpherson, edited by Gordon. Black's medical dictionary 40th ed. London: A & C Black. 2002: 162. ISBN 9780713654424. 
  12. ^ Davis's Canadian Drug Guide for Nurses. F.A. Davis. 2014: 1409. ISBN 9780803640863. 
  13. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  14. ^ http://bbs.mychat.to/read.php?tid=346197 2005/07/17 聯合報:林志玲的止痛藥

外部連結[编辑]

  • 嗎啡 Morphine 中草藥化學圖像數據庫 (香港浸會大學中醫藥學院) (中文)(英文)