四环类抗抑郁药

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四环类抗抑郁药米氮平的化学结构, 其结构有四个原子环

四环抗抑郁药（英語：tetracyclic antidepressants，缩写作 TeCAs）是一种在1970s被引入的抗抑郁药。他们是因其化学结构含有四个原子环而命名，与三环抗抑郁药紧密相关，即含有三个原子环。

四環抗憂鬱藥清單[编辑]

如下:

藥理學[编辑]

結合特性[编辑]

以下比較四環抗憂鬱藥對各結合位點的親和性 (Kd (nM)):[1][2][3][4][5][6][7][8][9]

化合物 SERT NET DAT 5-HT1A（英语：5-HT1A receptor） 5-HT2A（英语：5-HT2A receptor） α1（英语：alpha-1 adrenergic receptor） α2（英语：alpha-2 adrenergic receptor） D2 H1（英语：H1 receptor） mACh
Amoxapine（英语：Amoxapine） 58 16.0 4,310 220 0.6 50 2,600 160 25 1,000
Loxapine（英语：Loxapine） 2,400 380 9,000 2,900 1.7 28 2,400 70 4.9 450
Maprotiline（英语：Maprotiline） 5,800 11.1 1,000 12,000 120 91 9,400 350 2.0 560
米塞林 4,000 101 9,400 190 4.3 74 4.3 2,197 1.7 820
米氮平 >100,000 1,640 >100,000 ? 69 500 19 >5,454 0.1 670
Oxaprotiline（英语：Oxaprotiline） 3,900 4.9 4,340 67,000 2,400 620 42,000 ? 21 2,900

以上化合物於受體可能作為受体拮抗剂 (或反激动剂，視結合位點而定)，於膜上轉運蛋白作為再攝取抑制劑。

参考文献[编辑]

  1. ^ Brunton, Laurence. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 12th Edition. China: McGraw-Hill. 2011: 406–410. ISBN 978-0-07-162442-8. 
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  3. ^ Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E. Antagonism by antidepressants of serotonin S1 and S2 receptors of normal human brain in vitro. European Journal of Pharmacology. December 1986, 132 (2–3): 115–121. PMID 3816971. doi:10.1016/0014-2999(86)90596-0. 
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  9. ^ de Boer TH, Maura G, Raiteri M, de Vos CJ, Wieringa J, Pinder RM. Neurochemical and autonomic pharmacological profiles of the 6-aza-analogue of mianserin, Org 3770 and its enantiomers. Neuropharmacology. April 1988, 27 (4): 399–408. PMID 3419539. doi:10.1016/0028-3908(88)90149-9. 
組胺受體（英语：Histamine receptor）調節劑
組胺受體（英语：Histamine receptor）
轉運（英语：Neurotransmitter transporter）
酶
其它相關
內源性

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