地达诺新

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地达诺新
Didanosin.svg
系统(IUPAC)命名名称
9-((2R,5S)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3H-purin-6(9H)-one
临床数据
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a691006
妊娠分级
  • AU: B2
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 30至54%
蛋白结合度 Less than 5%
生物半衰期 1.5 hours
排泄 Renal
识别信息
CAS注册号69655-05-6 ✓
ATC代码 J05AF02
PubChem CID 50599
DrugBank DB00900 ✓
ChemSpider 45864 ✓
UNII K3GDH6OH08 ✓
KEGG D00296 ✓
ChEBI CHEBI:490877 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1460 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 000004
化学信息
化学式 C10H12N4O3
摩尔质量 236.227 g/mol

地达诺新(英語:Didanosine,化学名为2',3'-双脱氧腺苷,简称为ddIDDI)是反轉錄酶抑制劑,能有效的對抗HIV病毒,常跟其他的抗反轉錄病毒藥物一起使用,用于高效抗反轉錄病毒治療Highly Active Anti-Retroviral Therapy,HAART)

作用機轉[编辑]

地达诺新是鳥苷核酸類似物(nucleoside analogue)。它跟其它的核酸類似物有所不同,因為它不是接一般常見的鹼基,接於醣上的是次黃嘌呤。在細胞中,去羟肌苷會被細胞酵素磷酸化轉成它的活性代謝物雙脫氧腺苷三磷酸(dideoxyadenosine triphosphate,ddATP)。跟其它的抗HIV核酸類似物的機轉一樣,它會跟去氧腺苷三磷酸競爭,而中斷反轉錄酶的作用且會併入到病毒的DNA而使DNA鏈斷裂。

副作用[编辑]

常見的副作用有腹瀉噁心嘔吐腹痛發燒頭痛紅疹。地达诺新的試驗中,有21~26%的試驗者發生周邊神經炎Peripheral neuropathy)。[1]

胰臟炎雖然不常見,但卻會造成突然的死亡。

參考資料[编辑]