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多奈哌齐

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多奈哌齐
Donepezil skeletal.svg
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
临床数据
商品名 安理申(Aricept)等
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a697032
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服(片剂
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 100%
蛋白结合度 96%
生物半衰期 70 hours
排泄 0.11-0.13 (L/h/kg)
识别信息
CAS注册号120014-06-4 ✓
ATC代码 N06DA02
PubChem CID 3152
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 6599
DrugBank DB00843 ✓
ChemSpider 3040 ✓
UNII 8SSC91326P ✓
KEGG D07869 ✓
ChEBI CHEBI:53289 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL502 ✓
PDB配体ID E20 (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C24H29NO3
摩尔质量 379.50 g·mol−1
手性 外消旋混合物

多奈哌齐(Donepezil),商品名为安理申(Aricept)等,是一种用于治疗阿茲海默症的药物[1]。它似乎能有限地改善心理机能和功能[2]。然而,尚未证实服药可改变病程[3]。如果病情没有任何改善,应停止使用该药物[4]。口服给药[1]

常见的副作用包括恶心、入睡困难、产生攻击性、腹泻、疲倦、肌肉痉挛[1][4],严重的副作用可能包括心律不整膀胱排尿困难癲癇發作 。多奈哌齐是一种中枢作用的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂英语Acetylcholinesterase inhibitor[1]

1996年,多奈哌齐在美国被批准用于医疗用途[1],可作为通用名药物使用。在英国,截至2019年,NHS的典型月供应成本约为8.44英镑[4]。这一数量在美国的批发成本约为1.38美元[5]。2016年,它是美国第98大处方药,处方超过700万。[6]

医疗用途[编辑]

阿尔茨海默病[编辑]

没有证据表明多奈哌齐或其他类似药物会改变阿茲海默症的病程,而6至12个月的对照研究表明该药物对认知与行为适度有益。[7]英國國家健康與照顧卓越研究院(NICE)建议将多奈哌齐作为治疗轻度至中度阿尔茨海默病的一种选择[8],但应经常检查患者,如果没有较大改善,则应停止。[8]2006年,美国食品药物监督管理局也批准了多奈哌齐用于治疗阿尔茨海默病导致的轻、中、重度痴呆[9]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019] (英语). 
  2. ^ Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. 
  3. ^ Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019] (英语). 
  6. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. 
  7. ^ Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349. PMID 10216789. 
  8. ^ 8.0 8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. 
  9. ^ FDA Press Release 2006

参见[编辑]