多粘菌素B

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多粘菌素B
Polymyxin B1.svg
Polymyxin B2.svg
系统(IUPAC)命名名称
N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris (2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12- (2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20- heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl] amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl] amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
临床数据
妊娠分级
  • C
给药途径 外用、静脉注射、肌肉注射、鞘内注射或滴眼
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
识别信息
CAS注册号1405-20-5 ✓
ATC代码 A07AA05 J01XB02 S01AA18 S02AA11 S03AA03 QJ51XB02
PubChem CID 5702105
DrugBank DB00781 ✗
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1201283 ✗
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 007797
化学信息
化学式 C56H100N16O17S
摩尔质量 1301.56 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

多粘菌素B英语:Polymyxin B,又名多黏菌素B)是一种主要用于治疗 革兰氏阴性菌感染药物。它是从一种名为Bacillus polymyxa的细菌中被分离出来的。多粘菌素B是多粘菌素的一种,由两种非常近似的化合物混合而成:多粘菌素B1和多粘菌素B2。除变形杆菌属外,它对几乎所有革兰氏阴性杆菌均有杀菌作用。多粘菌素的作用原理是与细胞膜粘附,改变细胞膜的结构使之通透性变强,细胞因吸收周围环境过多的水分而膨胀死亡。它是带有正电荷的碱性蛋白,像常用于去污的表面活性剂一样。副作用包括神经毒性以及急性肾小管坏死。

  1. 多粘菌素通常与脂肪酸结合,在生理条件下具有表面活性剂作用,具有亲水和疏水的双重特性
  2. 多粘菌素只用于革兰氏阴性菌感染的治疗,对革兰氏阳性菌几乎没有抗菌活性,因为革兰氏阳性菌的细胞壁太厚无法与细胞膜结合

作用机制[编辑]

  1. 改变细胞壁的通透性:与细胞壁脂多糖区域的一个带负电区域结合,这个区域对于处于环肽区的带有正电的氨基酸基团有吸引力,而这个区域通常是钙离子及镁离子的结合区域。这造成了细菌细胞外膜的不稳定。
  2. 多黏菌素的脂肪酸基团溶解了细胞膜的疏水基团,细胞膜被断离。
  3. 细胞内容物露出,细胞呼吸作用被阻止。
  4. 多黏菌素可以与内毒素结合使之丧失活性。[1]
  5. 以上作用机制无特异性,对各种类型的细胞膜均有效。

科研应用[编辑]

除了用于抗菌外,多黏菌素B还可以被用来清除各种试剂中的内毒素

参考资料[编辑]

  1. ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1. PMC 1766364. PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1.