头孢唑肟

维基百科,自由的百科全书
跳转至: 导航搜索
头孢唑肟
Ceftizoxime.png
系统(IUPAC)命名名称
(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-
2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-
1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
药代动力学数据
生物半衰期 1.2小时
识别信息
CAS注册号 68401-81-0 ✗
68401-82-1盐)
ATC代码 J01DD07
PubChem CID 6533629
ChemSpider 5018818
UNII C43C467DPE ✓
KEGG D07658
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL528
化学信息
化学式 C13H13N5O5S2
摩尔质量 383.405 g/mol

头孢唑肟(英文名Ceftizoxime)也称为“安保速灵”“安普西林”“头孢去甲噻肟”“去甲噻肟头孢菌素”或“去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素”,是一种不经肠的第三代头孢菌素,常以头孢唑肟钠的形式生产。头孢唑肟常态下为白色或淡黄色结晶

头孢唑肟的分子结构与其他第三代头孢菌素不同,该抗生素的C-3支链被除去以防止其被水解而失去抗菌活性。

头孢唑肟的性质与头孢噻肟相近,但头孢唑肟不受代谢影响。

药理毒理[编辑]

头孢唑肟为半合成头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。其对部分革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用,而对革兰氏阴性菌的作用较强。 头孢唑肟的抗菌谱覆盖了金黄色葡萄球菌链球菌属肺炎球菌流感嗜血杆菌肺炎链球菌大肠杆菌肺炎克雷白杆菌奈瑟菌沙雷杆菌枸橼酸杆菌、各型变形杆菌伤寒杆菌痢疾杆菌消化链球菌消化球菌梭状芽胞杆菌肠细菌属等。耐第一代头孢菌素庆大霉素的一些革兰阴性菌可对头孢唑肟敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对该抗生素不敏感。

适应症[编辑]

头孢唑肟主要用于敏感细菌所致败血症呼吸系统感染泌尿系统生殖系统感染、胸膜炎腹膜炎胆囊炎宫腔感染阑尾炎脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于头孢唑肟最终经肾脏代谢,所以其对肾盂肾炎尿路感染疗效尤为显著。

用法用量[编辑]

头孢唑肟口服不吸收,所以一般以静脉注射方式使用。 头孢唑肟静注0.5g5min血药浓度为59μg/mL,30min后约为25μg/mL,有效血药浓度约可维持约4h。

代谢[编辑]

头孢唑肟在体内几乎不代谢,主要由尿液排出。静注1g后8h,尿药浓度可达30μg/mL。 该抗生素注射入体内后在体内分布较广,可渗入各种体液(包括脑脊液)。头孢唑肟的生物学半衰期约为1.2h。