头孢地尼

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头孢地尼
Cefdinir.svg
系统(IUPAC)命名名称
8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-
ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-
azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid
临床数据
商品名 Cefzon
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a698001
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 16%至21% (dose-dependent)
蛋白结合度 60%至70%
代谢 Negligible
生物半衰期 1.7 ± 0.6 hours
排泄 Renal
识别信息
CAS注册号91832-40-5 ✓
ATC代码 J01DD15
PubChem CID 6915944
DrugBank DB00535 ✓
ChemSpider 5291705 ✓
UNII CI0FAO63WC ✓
KEGG D00917 ✓
ChEBI CHEBI:3485 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL927 ✓
化学信息
化学式 C14H13N5O5S2
摩尔质量 395.416 g/mol
  (verify)

头孢地尼 (Cefdinir)是第三代头孢菌素抗生素.化学名称:[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年,头孢地尼在美国是销量最高的头孢类抗生素,其仿制药销售额超过5.85亿美元。[1] 它是由藤泽制药有限公司(Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.)所发现的 (now Astellas) 并在1991年推出以商标名为Cefzon的产品。[2][3]华纳 - 兰伯特公司授权藤泽制药有限公司在美国销售该头孢菌素。[4] 雅培于1998年12月与华纳 - 兰伯特公司的协商取得头孢地尼的美国销售权。[5] 其在1997年12月4日通过美国FDA认证。[6]

作用机制[编辑]

药理毒理[编辑]

抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱,特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等,比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性,其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制为阻止细菌细胞壁的合成。对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强,但对于不同细菌的活性部位有所差异。在大鼠和犬等动物中的对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明,头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。

药代动力学[编辑]

血糖浓度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效价)头孢地尼时,约经4小时后可达到血药峰浓度,分别为0.64、1.11和1.74μg/mL,其血浆半衰期为1.6-1.8小时。男性健康成人单次口服头孢地尼后的血浆药物浓度曲线6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg(效价)头孢地尼,约经4小时后,可达到血药峰浓度,分别为1.25、0.79μg/mL。进食后给药,其吸收稍有降低。肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼,血浆半衰期延长与肾功能受损程度成正比。肌酐清除率(mL/min)。

适应症[编辑]

对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病柰瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登是菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染:

  1. 咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎;
  2. 中耳炎、鼻窦炎;
  3. 肾孟肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;
  4. 附件炎、宫内感染、前庭大腺炎;
  5. 乳腺炎、肛门周围肿胀、外伤或手术伤口的继发感染;
  6. 毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓包病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症;
  7. 眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎

敏感细菌[编辑]

头孢地尼是一种杀菌抗生素。它可用于治疗由多个的革兰氏阴性和革兰氏阳性菌感染。

细菌易感性和抗性谱[编辑]

头孢地尼是一种广谱抗生素,并已被用于治疗呼吸道包括肺炎,鼻窦炎,支气管炎。以下几个具有代表性细菌的敏感性数据。

流感嗜血杆菌:0.05 - 4μg/ml 肺炎链球菌:0.006 - 64μg/ml 酿脓链球菌:≤0.004 - 2μg/ml [7]

注意事项[编辑]

根据惯例,应在确定微生物对希福尼(头孢地尼分散片)的敏感性后,希福尼(头孢地尼分散片)的疗程应限于治疗患者所需的最短周期,以防止耐药菌的产生。

1.建议避免与铁制剂合用。如果合用不能避免,应在服用希福尼(头孢地尼分散片)3小时以后再使用铁制剂。
2.因有出现休克等过敏反应的可能,应详细询问过敏史。
3.下列患者应慎重使用:
(1)对青霉素类抗生素有过敏史者;
(2)本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者;
(3)严重的肾功能障碍者:由于希福尼(头孢地尼分散片)在严重肾功能障碍者血清中存在时间较长,应根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间。对于进行血液透析的患者,建议剂量一日1次,一次100mg; 4)患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者(因可出现维生素K缺乏,要进行严密临床观察)。
4.对临床检验值的影响:
(1)除试纸法尿糖实验之外,再用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时,可出现假阳性,要注意。
(2)可出现直接血清抗球蛋白试验阳性,要注意。
5.其他注意事项:

(1)于添加铁的产品(如奶粉或肠营养剂)合用时,可能出现红色粪便。 (2)可能出现红色尿。

副作用[编辑]

副作用包括腹泻、腹痛、阴道感染、炎症、恶心、头痛。"[8]

药物过量[编辑]

超剂量使用头孢地尼没有进行研究。在急性、毒性、侵蚀性溃疡的研究中,单一口服5600mg/kg剂量并未产生副作用。而其他β-内酰胺类抗生素,超剂量用药时可表现为以下副作用:恶心、呕吐、腹泻和惊厥。血清透析可以清除人体内的头孢地尼。对超剂量用药引起毒性反应的患者,血液透析是有用的,尤其是肾功能不全患者。

不良反应[编辑]

在使用该品治疗的13,715名患者中,有354例(2.58%)不良反应(包括实验室数据异常)的报告。主要不良反应为消化道症状(110例,0.80%),如腹泻或腹痛;皮肤症状(31例,0.23%),如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例,0.92%)和谷草转氨酶(89例,0.65%)升高;嗜酸性粒细胞增多(41例,0.30%)。 [9]

使用方法[编辑]

头孢地尼是口服给药。它可以是胶囊或悬浮液。用法用量可依据年龄,症状进行适量增减。

参考资料[编辑]

外部链接[编辑]