奧利司他

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奧利司他
Orlistat.svg
系统(IUPAC)命名名称
[(1S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxo-oxetan-2-yl]methyl]dodecyl] (2S)-2-formamido-4-methyl-pentanoate
临床数据
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 Negligible[1]
蛋白结合度 >99%
代谢 In the GI tract
生物半衰期 1至2 hours
排泄 Fecal
识别信息
CAS注册号 96829-58-2 ✓
ATC代码 A08AB01
PubChem CID 3034010
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 5277
DrugBank APRD00255 ✗
DB01083
ChemSpider 2298564 ✓
UNII 95M8R751W8 ✗
KEGG D04028 ✓
ChEBI CHEBI:94686
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL175247 ✓
化学信息
化学式 C29H53NO5
摩尔质量 495.735 g/mol

奧利司他(Orlistat)是一種減肥藥物,羅氏藥廠的商品名:Xenical(中國、香港註冊名:賽尼可,台灣註冊名:羅氏鮮,俗稱:讓你酷)、葛蘭素史克的商品名:Alli(愛纖伴、康孅伴)、serrel的商品名:依萊普樂思(Iraplax),浙江海正药业商品名:来利。

賽尼可,每片藥丸含有120毫克奧利司他,須醫生處方使用;而愛纖伴,每片藥丸含有60毫克奧利司他,美國食品及藥物管理局首個准許的無需醫生處方減肥藥。

奧利司他主要作用在胃腸道上,它可抑制胃腸道消化脂肪所需的酵素,包括胰酯及胃酯,而減少胃腸道酯對脂肪的吸收[2],以輔助減肥,但仍需配合運動及飲食,方有減肥之功效[3]

潛在風險[编辑]

美國食品及藥物管理局表示有13宗服用賽尼可及愛纖伴後肝臟出現嚴重受損的事件,但醫學上未能定兩者的因果關係。[4]

副作用[编辑]

油脂大便、排便次數增加、腸胃氣脹、腹痛等[2]

参考文献[编辑]

  1. ^ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH. Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers. J Clin Pharmacol. 1995, 35 (11): 1103–8. PMID 8626884. 
  2. ^ 2.0 2.1 漫談減肥和藥物治療. 郭綜合醫院藥劑科. [2010-06-25]. 
  3. ^ 免處方首例 康孅伴減肥藥下月開賣. 聯合報. 2010-06-25 [2010-06-25]. 
  4. ^ 安全使用含奧利司他的藥物

延伸閱讀[编辑]

  • Boehm, Marcus F.; McClurg, Michael R.; Pathirana, Charles; Mangelsdorf, David; White, Steven K.; Hebert, Jonathan; Winn, David; Goldman, Mark E.; Heyman, Richard A. Synthesis of high specific activity tritium-labeled [3H]-9-cis-retinoic acid and its application for identifying retinoids with unusual binding properties. Journal of Medicinal Chemistry. 1994, 37 (3): 408–14. PMID 8308867. doi:10.1021/jm00029a013. 
  • Hanessian, Stephen; Tehim, Ashok; Chen, Ping. Total synthesis of (-)-tetrahydrolipstatin. The Journal of Organic Chemistry. 1993, 58 (27): 7768. doi:10.1021/jo00079a022. 
  • Peng-Yu, Yang; Kai, Liu; Hong Ngai, Mun; J.Lear, Martin; R.Wenk, Markus; S.Qin, Yao. Activity-based proteome profiling of potential cellular targets of Orlistat−an FDA-approved drug with anti-tumor activities. Journal of the American Chemical Society. 2010, 132 (2): 656. PMID 20028024. doi:10.1021/ja907716f. 
  • Peng-Yu, Yang; Min, Wang; Kai, Liu; Omar, Sheriff; J.Lear, Martin; Siu Kwan, Sze; Cynthia Y., He; S.Qin, Yao. Parasite-based screening and proteome profiling reveal orlistat, an FDA-approved drug, as a potential anti Trypanosoma brucei agent. Chemistry-A European Journal. 2012, 18 (27): 8403. PMID 22674877. doi:10.1002/chem.201200482. 

外部連結[编辑]