庆大霉素

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庆大霉素
Gentamicin C2.svg
Gentamicin.png
系统(IUPAC)命名名称
(3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
diamino-3[(2R,3R,6S)-
3-amino-6-[(1R)-
1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy
2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-
4-(methylamino)oxane-3,5-diol
临床数据
商品名 Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682275
妊娠分级
  • D
给药途径 靜脈注射眼藥水肌肉注射外用
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度 口服较低
蛋白结合度 0-10%
生物半衰期 2 小時
排泄
识别信息
CAS注册号1403-66-3 ✓
ATC代码 D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07英语ATCvet code QA07AA91 QG01英语ATCvet code QG01AA91 QG51英语ATCvet code QG51AA04 QJ51GB03
PubChem CID 3467
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2427
DrugBank DB00798 ✗
ChemSpider 390067 ✓
UNII T6Z9V48IKG ✓
KEGG D08013 ✓
ChEBI CHEBI:27412 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL195892 ✓
化学信息
化学式 C21H43N5O7
摩尔质量 477.596 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

庆大霉素(或稱見大黴素Gentamicin,商品名Garamycin)是一种抗生素,對革兰氏陽性菌革兰氏阴性菌皆有治療效果。[1]。適應症包含骨頭感染英语osteomyelitis心內膜炎骨盆腔發炎脑膜炎肺炎泌尿道感染,以及敗血症等等。本品在治療淋病披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低,因此須以靜脈注射肌肉注射,或外用給藥[2]。外用配方可用於燒傷,或眼睛周圍感染時使用[3]。在已開發國家,慶大黴素通常僅用於等待細菌培養英语bacterial culture結果出來前的治療,培養結果出來後即會換成更專一的抗生素[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度[2]

慶大黴素具有耳毒性英语ototoxic腎毒性英语nephrotoxic,會傷害內耳及腎臟[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失,且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒[2]哺乳期間用藥目前顯示安全[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素,藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌英语bactericidal的效果[2]

慶大黴素於1963年首次發現[6],是從絳紅小單孢菌英语Micromonospora purpurea身上提煉而得[2]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。該藥屬於學名藥[8],2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元[9]

发现历史[编辑]

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]

作用机理[编辑]

和其它的氨基糖苷类药物一样,庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA,干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接,阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性[编辑]

耳毒性,能导致听神经前庭功能损害。庆大霉素有较强的毒性,能抑制肾脏细胞蛋白质的合成,导致肾衰竭

治疗用途[编辑]

革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌皆有效,但一般不用于淋病菌脑膜炎双球菌嗜肺性军团菌等感染。見大黴素是治療法蘭西氏土倫桿菌英语Francisella_tularensis的首選藥物。[11]

参考文献[编辑]

  1. ^ GENTAMICIN(注射)INJ 80MG 2ML. 社團法人光田綜合醫院. [2018-05-21] (中文(台灣)‎). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. 
  3. ^ Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214. ISBN 9781483193915. 
  4. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. Gentamicin: a great way to start. Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. (原始内容存档于2011-03-13). 
  5. ^ Gentamicin use while breastfeeding. [15 August 2015]. 
  6. ^ Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238. ISBN 9781461413998. 
  7. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  8. ^ Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051. ISBN 9780323340267. 
  9. ^ Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. [失效連結]
  10. ^ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
  11. ^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.