异戊巴比妥

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异戊巴比妥
Amobarbital.svg
系统(IUPAC)命名名称
5-ethyl-5-(3-methylbutyl)-1,3-diazinane-2,4,6-trione
临床数据
Drugs.com Micromedex详细消费者药物信息
妊娠分级
  •  ?
给药途径 口服、IMIV、直腸灌注
合法狀態
合法状态
  • CA: Schedule IV
  • Schedule II/Schedule III (US)
药代动力学数据
生物利用度 ?
代谢 經由肝臟代謝
生物半衰期 8-42小時
排泄 經由腎臟
识别信息
CAS注册号57-43-2 ✓ 64-43-7 (鈉鹽)
ATC代码 N05CA02
PubChem CID 2164
DrugBank DB01351 ✓
ChemSpider 2079 ✓
UNII GWH6IJ239E ✓
KEGG D00555 ✓
ChEBI CHEBI:2673 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL267894 ✓
化学信息
化学式 C11H18N2O3
摩尔质量 226.272

異戊巴比妥AmobarbitalAmylobarbitone)是一種巴比妥类药物的衍生物,主要的功能是用於作為中效鎮靜劑,以治療如失眠之類的症狀。 除了作為藥物之外,異戊巴比妥也因為其中樞神經抑制劑的功用而被作為迷幻藥使用,但由於長期使用此類藥物會造成嗜藥問題,甚至會在突然停止用藥時產生致命風險,因此被世界上大部分的國家列為管制藥物。

台灣,異戊巴比妥曾是1980年代流行一時的毒品,綽號「青發」,與被稱為「紅中」的西可巴比妥(secobarbital),都是常被濫用的巴比妥类药物。目前異戊巴比妥是被中華民國官方列為第三級管制藥品(毒品),被中華人民共和國列為第二類精神藥品。

藥理[编辑]

代謝[编辑]

異戊巴比妥在肝臟中經由羥基化轉化成3'-羥基異戊巴比妥[1],或經由N-糖甙化(N-glucosidation)[2]轉化成1-(β-D-吡喃葡萄糖基)異戊巴比妥。[3]

適應症[编辑]

已被認可的[编辑]

尚未被認可/用於未標識用途的[编辑]

禁忌[编辑]

一小瓶阿米妥鈉

服用異戊巴比妥時應避免以下物質:

藥物過量[编辑]

若使用過量的異戊巴比妥會產生嚴重的意識混亂、降低或失去反射能力、嚴重想睡、發燒、易怒、體溫降低、判斷力差、呼吸緩慢、短促或顫抖、心跳緩慢、口齒不清、身體搖晃、睡眠障礙、眼睛的不尋常運動或嚴重的身體虛弱等症狀。

合成[编辑]

就如所有巴比妥類藥物一樣,異戊巴比妥(5-ethyl-5-isoamylbarbituric acid)可由丙二酸衍生物和尿素衍生物合成製得。它由α-乙基-α-異戊基丙二酸脂與尿素反應得到(在乙醇鈉中)。 [4] [5]

Amobarbital synthesis.png

参见[编辑]

參考文獻[编辑]

  1. ^ E. W. Maynert. The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1965-10, 150 (1): 118–121 [2019-05-25]. ISSN 0022-3565. PMID 5855308. 
  2. ^ B. K. Tang, W. Kalow, A. A. Grey. Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 1978-7, 21 (1): 45–53 [2019-05-25]. ISSN 0034-5164. PMID 684279. 
  3. ^ P. J. Soine, W. H. Soine. High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine. Journal of Chromatography. 1987-11-27, 422: 309–314 [2019-05-25]. PMID 3437019. 
  4. ^ GB patent 191008,Layraud, E.,「The manufacture of unsymmetrical c.c.-dialkylbarbituric acids」,发行于1923-10-25 
  5. ^ US patent 1856792,Shonle, H. A.,「Anhydrous alkali salts of 5,5-di-aliphatic-substituted barbituric acids and processes of producing them」,发行于1932-05-03