效能 (药理学)

维基百科,自由的百科全书
跳转至: 导航搜索
激动剂在受体上产生的内在活性

效能英语:efficacy),又稱為內在活性英语:Intrinsic activity,缩写IA)在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同,也和測量效价强度EC50不同。

1956年,斯蒂芬森(Stephenson)创造出“效能”这个术语,[1] 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应;而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态,所以即便全部结合,产生的反应也较弱。当没有受体储备时,低效能的激动剂不能引起最强烈的反应,有时也把它们称为部分激动剂[2]

然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺英语2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。

配体 描述 % 效能(E)
超激动剂 效能高于内源激动剂 E > 100
完全激动剂 效能与内源激动剂相同 E = 100
部分激动剂 效能低于内源激动剂 0 < E < 100
沉默拮抗剂 有亲和性,但没有效能 E = 0
反激动剂 效能为负 E < 0

参考资料[编辑]

  1. ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x. 
  2. ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11].