曲妥珠单抗

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曲妥珠单抗
HerceptinFab.jpg
单克隆抗体
种类 完整抗体
目标 HER2/neu
临床数据
商品名 Herceptin
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • X
给药途径 Intravenous
药代动力学数据
代谢 Unknown, possibly reticuloendothelial system.
生物半衰期 2-12 days
识别信息
CAS注册号180288-69-1 ✓
ATC代码 L01XC03
DrugBank BTD00098 ✗
ChemSpider NA ✓
UNII P188ANX8CK ✓
KEGG D03257 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1201585 ✗
化学信息
化学式 C6470H10012N1726O2013S42
摩尔质量 145531.5 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

曲妥珠單抗(通用名,國際非專利藥品名稱Trastuzumab,商品名:赫賽汀(中國大陸及港澳)、賀癌平(台灣),羅氏Roche藥廠生產)是一種作用於人類表皮生長因子受體II單株抗體,主要用於治療某些HER-2陽性乳癌。

作用機轉[编辑]

大約有20-30%的乳癌會有HER-2過度表現的現象。HER-2是細胞膜上的一種接受器,與人類表皮生長因子EGF有高度專一性。當EGF與HER-2結合後,會造成HER-2的雙聚體化,進而引發自體磷酸化而傳遞細胞內訊息傳遞,最後維持正常的細胞生長與分裂。當HER-2過度表現,細胞會因過度刺激而造成不正常的快速生長,最終造成癌症發生。

賀癌平為人源化的單株抗體,能以高專一性與HER-2接受器結合,阻止EGF與HER-2再結合,進而延緩癌細胞生長。研究亦指出,賀癌平亦能降低癌細胞表面HER-2的表現。同時,賀癌平也有抑制腫瘤血管新生的作用。

單株抗體能誘發體內免疫作用,包括抗體依賴型細胞毒殺作用補體毒殺作用,進而造成被單株抗體辨識的目標細胞死亡。研究已證明賀癌平主要殺死癌細胞的方式,乃來自於有效地引發抗體依賴型細胞毒殺作用補體毒殺作用之關係。

治療前評估[编辑]

只有在HER-2過度表現的時候,賀癌平才能反映出藥效。就算是HER-2表現過低的早期乳癌,賀癌平的治療也可能會徒勞無功。 臨床醫師通常會根據病理切片的結果,評估乳癌病人HER-2的表現量,來決定是否應該使用賀癌平。病理切片常規檢驗方法是利用免疫組織化學染色法來評估HER-2表現量,一般定為四級:0與1+為HER-2陰性,2++為HER-2偽陽性,3+++則為HER-2陽性。然而免疫染色檢測呈現0、1+與2++的病患仍有17%實際上是HER-2過度表現的。此時可利用荧光原位雜交聚合酶鏈鎖反應來進一步確認。

臨床試驗成果[编辑]

  • 在全球39國,共5090名HER-2陽性乳癌患者,為期三年的臨床實驗證實,患者的整體存活率提高34%,並減少50%再復發機率。

副作用[编辑]

  • 賀癌平最主要的副作用在於對心臟的影響,尤其心肌細胞上亦有HER-2表現,因此賀癌平可能會因此影響心臟功能。經統計,約有2-7%使用賀癌平的病人會出現心臟方面的問題,包括高血壓、動脈栓塞、鬱血性心衰竭或左心室博出分率降低。一般建議心博速率低於50的病人不建議使用賀癌平。
  • 其他副作用包括出血、白血球降低、腹痛、腹瀉、食慾降低、口腔黏膜破損、胃出血、噁心、無力、頭痛、肌肉疼痛等,皆可使用藥物控制不適症狀。

参考文献[编辑]