替莫西林
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
ATC碼 | |
识别信息 | |
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CAS号 | 66148-78-5 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.060.148 |
化学信息 | |
化学式 | C16H18N2O7S2 |
摩尔质量 | 414.45 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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替莫西林(英语:Temocillin)是由比彻姆集团推出的一种耐β-内酰胺酶的青霉素,[1][2]由Eumedica制药以商品名Negaban销售。它主要用于治疗多重耐药的革兰氏阴性菌。
药理学
[编辑]替莫西林是一种耐 β-内酰胺酶的青霉素。它对革兰氏阳性菌或具有改变的青霉素结合蛋白的细菌没有活性。
它通常对卡他莫拉氏菌、流产布鲁氏菌、洋葱伯克氏菌、柠檬酸杆菌属的物种、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯氏菌、多杀性巴斯德氏菌、奇异变形杆菌、肠沙门氏菌肠亚种和小肠结肠炎耶尔森菌具有活性。它还对一些肠杆菌属的物种、摩氏摩根氏菌和沙雷氏菌属的物种具有活性。但是,替莫西林对不动杆菌属或铜绿假单胞菌没有有用的活性。
它的主要用途是对抗肠杆菌科,特别是对抗产生超广谱β-内酰胺酶或AmpC β-内酰胺酶的菌株。[4]
剂量
[编辑]常规剂量为每12小时静脉注射2克,而高剂量,特别是对于危重病患者,则为每8小时2克。在严重疾病中,有理论依据将替莫西林作为静脉持续输注:[5][6]首先静脉注射2克的单次剂量,然后24小时内进行4克或6克的输注。根据SPC,以下溶剂在25°C下24小时内的化学和物理稳定性已被证明:注射用水、生理盐水(0.9%氯化钠)、5%葡萄糖、氯化钠复合物(林格氏液)、哈特曼氏液(乳酸钠复合物+林格乳酸液)。特莫西林用于静脉注射时,需在10至20毫升的无菌水中稀释;用于肌肉注射时,在不到2毫升的无菌水中稀释;持续输注为了方便给药而在48毫升的无菌水中稀释(每小时2毫升)。为了减轻疼痛,肌肉注射可以使用1%无菌利多卡因代替无菌水制备。
调整剂量后,肾功能不全的患者可使用替莫西林:
肌酸酐清除率 (毫升/分钟) | 每次给药剂量 | 给药间隔 |
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超过60 | 2克 | 12小时 |
60至30 | 1克 | 12小时 |
30至10 | 1克 | 24小时 |
在间歇性高通量血液透析的情况下:透析间每24小时期1克(静脉注射),最好在血液透析结束时(1克q24小时,2克q48小时,3克q72小时)。如果门诊患者进行连续腹膜透析:每24小时1克。
没有口服替莫西林制剂获得许可。
不良反应
[编辑]替莫西林的不良反应与任何β-内酰胺类抗生素的不良反应相同。特别是,它与青霉素过敏患者的血管性水肿和过敏反应有关。动物研究未显示其对任何艰难梭菌感染的诱导。[7]与任何其他青霉素一样,如果给予非常高的剂量,可能会发生抽搐。
合成
[编辑]参考资料
[编辑]- ^ Andrews JM, Jevons G, Walker R, Ashby J, Fraise AP. Temocillin susceptibility by BSAC methodology. J. Antimicrob. Chemother. July 2007, 60 (1): 185–7 [2023-03-03]. PMID 17550891. doi:10.1093/jac/dkm179 . (原始内容存档于2020-03-24).
- ^ Van Landuyt HW, Pyckavet M, Lambert A, Boelaert J. In vitro activity of temocillin (BRL 17421), a novel beta-lactam antibiotic. Antimicrob. Agents Chemother. October 1982, 22 (4): 535–40. PMC 183789 . PMID 7181470. doi:10.1128/aac.22.4.535.
- ^ Chanal M, Sirot J, Cluzel M, Joly B, Glanddier Y. [In vitro study of the bacteriostatic and bactericidal activity of temocillin (BRL 17421)]. Pathol. Biol. June 1983, 31 (6): 467–70. PMID 6348653 (法语).
- ^ Livermore DM et al. (2006) Activity of temocillin vs. prevalent ESBL- and AmpC-producing Enterobacteriaceae from SE England. J Antimicrob Chemother. 2006 May;57(5):1012-4.
- ^ De Jongh R et al. (2008) Continuous versus intermittent infusion of temocillin, a directed spectrum penicillin for intensive care patients with nosocomial pneumonia: stability, compatibility, population pharmacokinetic studies and breakpoint selection. J Antimicrob Chemother. 2008 Feb;61(2):382-8.
- ^ Laterre PF et al. (2015) Temocillin (6 g daily) in critically ill patients: continuous infusion versus three times daily administration. J Antimicrob Chemother. 2015 Mar;70(3):891-8.
- ^ Boon RJ, et al. Studies with temocillin in a hamster model of antibiotic-associated colitis. Antimicrob Agents Chemother. 1985, 27 (6): 980–1. PMC 180203 . PMID 3875312. doi:10.1128/aac.27.6.980.
- ^ Bentley, P. H.; Clayton, J. P.; Boles, M. O.; Girven, R. J. Transformations using benzyl 6-isocyanopenicillanate. Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1. 1979: 2455. doi:10.1039/P19790002455.
延申阅读
[编辑]- Livermore DM, Tulkens PM. Temocillin revived. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. February 2009, 63 (2): 243–5. PMID 19095679. doi:10.1093/jac/dkn511 .
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