氯丙嗪

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氯丙嗪
Skeletal formula of chlorpromazine
Ball-and-stick model of the chlorpromazine molecule
系统(IUPAC)命名名称
3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
临床数据
商品名 Largactil, Thorazine, others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682040
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服(藥丸或糖漿)、肛門塞劑肌肉注射靜脈注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 10–80% (口服,視體質而定)[1]
蛋白结合度 90–99%[1]
代谢 肝臟,大多經CYP2D6[1]
生物半衰期 30 小時[2]
排泄 尿液(24小時內排除43–65%)[1]
识别信息
CAS注册号50-53-3 ✓ (自由基團)
69-09-0 (鹽酸鹽)
ATC代码 N05AA01
PubChem CID 2726
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 83
DrugBank DB00477 ✓
ChemSpider 2625 ✓
UNII U42B7VYA4P ✓
KEGG D00270 ✓
ChEBI CHEBI:3647 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL71 ✓
化学信息
化学式 C17H19ClN2S
摩尔质量 318.86 g/mol (自由基團)
355.33 g/mol(鹽酸鹽)
  (verify)

氯丙嗪(Chlorpromazine,簡稱CPZ),常見商標名 ThorazineLargactil ,為一種精神科藥物[2]。本品一般用於治療精神分裂症思覺失調[2]。其他用途還可用做治療躁鬱症過動症恶心呕吐、術前焦慮,或是其他方法無法控制的打嗝症狀等等[2]。本品可以口服、肌肉注射,或靜脈注射[2]

常見副作用包含錐體外症候群嗜睡英语sedation、口乾、姿位性低血壓,以及體重增加等等[2]。嚴重副作用則則可能導致遲發性不自主運動英语tardive dyskinesia等永久運動功能障礙、抗精神藥物惡性症候群英语neuroleptic malignant syndrome、以及白细胞减少症[2]。因失智症導致精神錯亂的老年人用藥可能會增加死亡風險[2]妊娠期間用藥的安全性迄今不明[2]。本品屬於典型抗憂鬱藥物英语typical antipsychotic[2]。其作用機制尚未明朗,但可能與其具多巴胺受體拮抗劑英语dopamine antagonist的活性有關[2]。本品亦具有抗血清素英语antiserotonergic以及抗組織胺的活性[2]

本品最早於1950年發現,為第一種精神疾患藥物[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。氯丙嗪的發現為精神醫療的重大里程碑英语history of psychiatry[6][7]。本品屬於通用名藥物[2],其於開發中國家的每日劑量批發價約介於 0.02 至 0.12 美金之間[8]。在美國同樣劑量則約需 2 美金[2]

藥理學[编辑]

现在氯丙嗪被归入第一代抗精神病药,它们的药理机制是阻断脑内多巴胺受体,从而发挥抗精神病作用。

不良反應[编辑]

该类药物一般都伴有锥体外系副作用。针剂的体位性低血压副作用较明显。长期服用后戒断会出现肌肉抽搐。

劑型及用量[编辑]

有片剂和针剂,25mg/片,50mg/针。

用于治疗精神病时起始剂量较低,根据病人情况逐渐加量至治疗剂量,治疗剂量一般在300mg至600mg之间。该药有较强的镇静作用,故也常用于镇静。针剂通常用于不合作病人,另外针剂通常与鹽酸異丙嗪(也叫非那根)合用,组成冬非合剂。

參考文獻[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 PRODUCT INFORMATION LARGACTIL (PDF). TGA eBusiness Services. Sanofi Aventis Pty Ltd. 28 August 2012 [8 December 2013]. (原始内容存档于30 March 2017). 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 Chlorpromazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. (原始内容存档于8 December 2015). 
  3. ^ López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo; Shen, Winston W.; Clervoy, Patrick; Rubio, Gabriel. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine. Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002. 
  4. ^ Ban, TA. Fifty years chlorpromazine: a historical perspective.. Neuropsychiatric disease and treatment. August 2007, 3 (4): 495–500. PMC 2655089. PMID 19300578. 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  6. ^ López-Muñoz, F; Alamo, C; Cuenca, E; Shen, WW; Clervoy, P; Rubio, G. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.. Annals of Clinical Psychiatry. 2005, 17 (3): 113–35. PMID 16433053. doi:10.1080/10401230591002002. 
  7. ^ Shorter, Edward. A historical dictionary of psychiatry. New York: Oxford University Press. 2005: 6. ISBN 9780198039235. (原始内容存档于14 February 2017). 
  8. ^ Chlorpromazine HCL. International Drug Price Indicator Guide. [1 December 2015]. (原始内容存档于2017年3月29日). 
  • Baldessarini, Ross J.; Frank I. Tarazi. Pharmacotherapy of Psychosis and Mania. (编) Laurence Brunton, John Lazo, Keith Parker (eds.). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th. New York: McGraw-Hill. 2006. ISBN 978-0071422802. 
  • Bezchlibnyk-Butler, K. Z. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs (German Edition)
  • Rote Liste (German Drug Compendium)
  • Benkert, O. and H. Hippius. Psychiatrische Pharmakotherapie (German. 6th Edition, 1996)
  • Physician's Desktop Reference (2004)
  • Heinrich, K. Psychopharmaka in Klinik und Praxis (German, 2nd Edition, 1983)
  • Römpp, Chemielexikon (German, 9th Edition)
  • NINDS Information Homepage (see External links section)
  • Plumb, Dondal C. Plumb's Veterinary Drug Handbook (Blackwell, 5th Edition, 2005)
  • Methods of Execution. Clark County, IN Prosecuting Attorney web page. [2008-08-03]. 

外部連結[编辑]