特比奈芬

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特比奈芬
Terbinafine.svg
Terbinafine ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称
[(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
临床数据
商品名 兰美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、樂膚舒(香港)、Lamisil、Terboderm、Triabin
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a699061
妊娠分级
  • B
给药途径 口服與外用
合法狀態
合法状态
  • 低劑量的外用藥不需要處方即可取得
药代动力学数据
生物利用度 立即吸收:70–90%
蛋白结合度 >99%
代谢 肝臟
生物半衰期 變異性大
识别信息
CAS注册号91161-71-6 ✓ 78628-80-5
ATC代码 D01AE15 D01BA02
PubChem CID 1549008
DrugBank DB00857 ✓
ChemSpider 1266005 ✓
UNII G7RIW8S0XP ✓
KEGG D02375 ✓
ChEBI CHEBI:9448 ☒N
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL822 ✓
化学信息
化学式 C21H25N
摩尔质量 291.43 g/mol

鹽酸特比奈芬Terbinafine hydrochloride),商業名稱兰美抒(中國大陸)療黴舒(台灣)癬斷清(日本)樂膚舒(香港)Lamisil[1])是由諾華公司(一家瑞士製藥公司)人工合成生產之丙烯胺抗真菌藥物。它呈高度疏水性,因此傾向在頭髮、皮膚、指甲脂肪組織累積。

特比奈芬列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[2]

適應症[编辑]

特比奈芬主要對皮膚真菌有效。

1%的軟膏或粉末可以外用的方式治療表皮感染,如:股癬足癬,和其他體癬英语Dermatophytosis。比起其他抗真菌藥物,特比奈芬軟膏只需一半的時間,即可產生藥效。[3]

針對甲癬(一種指甲的真菌感染),處方常使用口服的250微克片劑,尤其是對於皮膚真菌或假絲酵母屬所造成的感染。指甲的真菌感染位於指甲深層的角質層中,因此外用藥物能穿透的量療效不足。由於藥片有極些微肝毒性英语Hepatotoxicity,所以醫護人員應提醒病患此風險,並可能會進行一些肝功能測試,以不時監控病患的肝功能。有一些口服藥物的替代性療法正在研究中。2009年,凱爾特藥廠(Celtic Pharma)公布了一種新的藥方(特比奈芬與轉鐵體英语transfersome的結合物,稱作TDT-067)以外用的方式治療甲癬的臨床研究結果。[4]

鹽酸特比奈芬可能引起或加重亞急性皮膚型紅斑性狼瘡英语Subacute cutaneous lupus erythematosus紅斑性狼瘡的患者在療程前應先與醫生討論可能的風險。[5]

FDA許可[编辑]

歐洲於1991年開始使用特比奈芬;美國則於1996年開始使用。

於2007年9月28日,美國食品藥品監督管理局核准療黴舒(鹽酸特比奈芬,諾華股份有限公司)給4歲以上的兒童使用。我們可以將抗真菌藥物撒在小孩子食物上,以治療孩童的頭癬[6]

副作用[编辑]

口服的鹽酸特比奈芬有許多副作用和藥物不良反應[7][8][9]這可能起因於真菌的治療期過久(兩個月以上),或是因為藥物擴散到作用目標部位以外的地方英语Biodistribution。與使用特比奈芬有關聯的不良事件包含有:

藥理學[编辑]

鹽酸特比奈芬的外觀呈白色結晶粉末。可溶於甲醇二氯甲烷乙醇,且微溶於水。

和其他丙烯胺藥物一樣,藉由抑制鯊烯環氧酶英语Squalene monooxygenase(一種在真菌細胞膜合成路徑中所需的酵素)來抑制麥角固醇的合成。由於特比奈芬抑制鯊烯轉變成羊毛脂醇的過程,因此麥角固醇無法合成。藉此原理改面細胞膜的通透性,導致真菌細胞溶裂英语Lysis而死亡。

参考文献[编辑]

  1. ^ Terbinafine - brand name list from Drugs.com
  2. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. 
  3. ^ Markova, Tsveti. What is the most effective treatment for tinea pedis (athlete’s foot)?. The Journal of Family Practice (Frontline Medical Communications). January 2002, 51 (1): 15–22 [2013-11-09]. 
  4. ^ Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 2009, 29 (8): 58. 
  5. ^ Callen JP, Hughes AP, Kulp-Shorten C. Subacute cutaneous lupus erythematosus induced or exacerbated by terbinafine: a report of 5 cases. Arch Dermatol. September 2001, 137 (9): 1196–8. PMID 11559217. doi:10.1001/archderm.137.9.1196. [永久失效連結]
  6. ^ US FDA approves oral granules for scalp ringworm. Reuters. 2007-09-28. 
  7. ^ Lamisil (terbinafine): Side Effects. Doublecheckmd.com. 2010-06-16 [2013-11-09]. (原始内容存档于2013-09-21). 
  8. ^ McGuire, Stephen. Australian regulators issue warning on Novartis' Lamisil. Medical Marketing and Media. Mmm-online.com. 2008-02-05 [2013-11-09]. 
  9. ^ Terbinafine-1 (Terbinafine Hydrochloride,Lamisil). Drug Dosage and Side Effects. Healthline.com. 2009-02-27 [2013-11-09]. 
  10. ^ Duxbury, A J; Oliver, R J; Pemberton, M N. Case report: Persistent impairment of taste associated with terbinafine. British Dental Journal. 2000-03-25, (188): 295–296 [2016-03-05]. doi:10.1038/sj.bdj.4800461. Persistent loss of taste associated with terbinafine would however appear to be extremely rare.