特立帕肽

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特立帕肽
Teriparatide.png
临床数据
商品名 Forteo
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • C
给药途径 SubQ
药代动力学数据
生物利用度 95%
代谢 Hepatic (nonspecific proteolysis)
生物半衰期 SubQ: 1 hour
排泄 Renal (metabolites)
识别信息
CAS注册号 52232-67-4
ATC代码 H05AA02
PubChem CID 16133850
DrugBank DB06285 ✓
UNII 10T9CSU89I ✓
KEGG D06078 ✓
化学信息
化学式 C181H291N55O51S2
摩尔质量 4117.72 g/mol
  (verify)

特立帕肽(Forteo)为重组的甲状旁腺激素,用于治疗一些类型的骨质疏松[1]

用途[编辑]

特立帕肽适用于患严重骨质疏松的患者,目前也正在进行评价该药对于治疗成骨不全症方面的药效的临床试验。[2]

不应給存在增高的患骨肉瘤风险的患者开用特立帕肽。这样的患者包括患佩吉特氏骨病(Paget's Disease of bone,畸形性骨炎)的患者、未能解释的血清碱性磷酸酶升高的患者、骺板尚未闭合的患者,或涉及到骨骼的放射性治疗前的患者。

副作用[编辑]

最常见的副作用是恶心、腿抽筋和眩晕。使用特立帕肽的主要风险是增加患骨肉瘤的风险,至少在大鼠的实验研究中见到的结果是这样。在该药物上市后,已经有非常少的关于患骨肿瘤和骨肉瘤的病例报道。[3]

作用机制[编辑]

特立帕肽是人类甲状旁腺激素的一部分,氨基酸序列的1到34,完整的人类甲状旁腺激素含84个氨基酸。内源性的甲状旁腺激素是中钙磷代谢的主要调节因子。PTH增加血清中的钙浓度,伴随着钙浓度的增加,骨头对钙的吸收也有部分的增加。这样,长期地PTH的升高,将消耗骨储存。然而,间断地接触PTH将激活成骨细胞,使之多于破骨细胞。这样,每天一次注射特立帕肽具有次级新骨形成的净效果导致骨中无机质密度的增高。[4][5][6]

特立帕肽是第一个,也是到目前位置唯一的一个FDA批准的治疗骨质疏松、刺激新骨形成的药物。[7]

FDA审批[编辑]

美国食品药品监督管理局于2002年11月26日批准了特立帕肽用于治疗男人和绝经期妇女的具有高度骨折风险的骨质疏松症。也用于治疗男人的原发和或由于性机能减退造成的具有高骨折风险的骨质疏松。

参考文献[编辑]

  1. ^ Saag KG, Shane E, Boonen S; 等. Teriparatide or alendronate in glucocorticoid-induced osteoporosis. The New England journal of medicine. November 2007, 357 (20): 2028–39. PMID 18003959. doi:10.1056/NEJMoa071408. 
  2. ^ Study of Teriparatide (FORTEO) to Treat Adults With Osteogenesis Imperfecta - Full Text View - ClinicalTrials.gov
  3. ^ http://www.drugs.com/pro/forteo.html
  4. ^ Bauer E, Aub JC, Albright F. Studies of calcium and phosphorus metabolism: V. Study of the bone trabeculae as a readily available reserve supply of calcium. J Exp Med. 1929;49:145-162.
  5. ^ Selye H. On the stimulation of new bone formation with parathyroid extract and irradiated ergosterol. Endocrinology. 1932;16:547-558.
  6. ^ Dempster, D.W., Cosman, F., Parisien, M., Shen, V., & R. Lindsay. “Anabolic actions of parathyroid hormone on bone.” (1993). Endocrine Review: 14(6): 690-709.
  7. ^ Fortéo: teriparatide (rDNA origin) injection 互联网档案馆存檔,存档日期2009-12-27.