环丙沙星

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环丙沙星
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系统(IUPAC)命名名称
1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-quinoline-3-carboxylic acid
临床数据
商品名 Ciloxan, Cipro, Neofloxin, others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a688016
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服靜脈注射外用藥物耳滴劑英语ear drop眼藥水
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 70%[1]
蛋白结合度 30%[1]
代谢 肝臟CYP1A2及其他)
生物半衰期 3.5 小時[1]
排泄
识别信息
CAS注册号85721-33-1 ✓
ATC代码 J01MA02 S01AE03 S02AA15 S03AA07
PubChem CID 2764
DrugBank DB00537 ✓
ChemSpider 2662 ✓
UNII 5E8K9I0O4U ✓
KEGG D00186 ✓
ChEBI CHEBI:100241 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL8 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 001992
化学信息
化学式 C17H18FN3O3
摩尔质量 331.346 g/mol
  (verify)

环丙沙星Ciprofloxacin)是第二代氟喹诺酮类化合廣效抗生素英语Broad-spectrum antibiotic[2],可對抗多種病原菌[2]。治療範圍包含骨骼及關節感染、腹部感染,以及特定幾種感染性腸胃炎呼吸道感染、皮膚感染、伤寒,以及泌尿道感染等等[2]。本品亦可配合其他抗生素進行治療[2],可經口服或靜脈注射給藥[2]

常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉,以及皮膚紅疹[2],還會增加肌腱斷裂英语tendon rupture風險,且重症肌無力患者服用後肌肉無力的症狀可能惡化[2]。副作用發生的機率較頭孢菌素高,但較克林黴素[3]。動物實驗表明妊娠期間用藥可能具有些微風險[4],孕婦服用有少數胎兒產生問題[4]哺乳期間用藥目前顯示安全[2]。本品透過抑制細菌的DNA旋轉酶達到殺菌的效果[2][5][6]

环丙沙星於1987年首次發現[7],並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。本品屬於通用名药物,價格不貴[2][9]发展中国家每劑批發價約介於0.03至0.13美金之間[10],美國每劑則約0.40美金[2]

适应症[编辑]

在美国此药被批准用于给成人治疗以下已检验出的病菌感染:

环丙沙星不建议用于治疗结核病[19]

以及结合其他具体药物:

  • 复杂腹腔感染(与甲硝唑联合使用)
  • 实践中可治疗发热性中性粒细胞减少(与哌拉西林联合使用)

副作用[编辑]

注意:氟喹诺酮类抗生素有可能导致肌腱炎,韧带断裂,软骨和软组织疼痛。这种状况经常是在停药很久之后发生,比如几周或几个月之后发生,届时病人和医生都很难把这种副作用和该药物关联起来,这造成了大量的副作用的发生没有被计入医学统计,从而降低了医生和病人对该类药物副作用的重视程度。这被为数不少的副作用受害者认为是一个普遍存在,却没有引起重视的医疗问题乃至社会问题。受害者甚至都不知道自己的长期“神秘”疼痛是来自于氟喹诺酮类抗生素。

2013年8月15日, 美国食品药品监督管理局(FDA)要求更新所有氟喹诺酮类抗生素的药品说明书和用药指南,以更好的描述周围神经病变这一严重副作用。由氟喹诺酮类药品引起的严重神经损害可能在使用这些药物不久后发生,且可能不可逆转。周围神经病变仅发生于喹诺酮类药物的口服或注射制剂。外用氟喹诺酮类制剂(滴耳剂或滴眼剂)与该风险不相关。如果患者出现周围神经病变症状,应停用氟喹诺酮类药物,换用其他非喹诺酮类抗生素,除非继续使用氟喹诺酮类治疗的获益大于风险。周围神经病变是一种发生于手臂或腿部的神经病变。症状包括疼痛、灼热感、刺痛、麻木、无力,或轻触感、痛感或温度感发生改变。周围神经病变可发生于氟喹诺酮类治疗期间的任何时间,且在药物停用后可持续数月至数年,或为永久性改变。

药物互相作用[编辑]

网络上有报道,常用的非甾体抗炎药即NSAIDs类型止痛药(比如布洛芬)会严重加重或者引发氟喹诺酮的副作用。也有患者报道说,服用氟喹诺酮药物几年以后服用了几粒NSAIDs止痛药,就引发全身疼痛,肌腱炎以及周围神经病变。确实有一些的资料显示氟喹诺酮类抗生素有可能以某种形式长期存在于体内。服用NSAIDs止痛药的群体要注意,尤其是成年的年轻女士,难免会偶尔服用止痛药来应对例假疼痛。具体内容可以参考一个英文文献 "dear doctor letter fluoroquinolones"

此外,也有报道说激素类药物(如泼尼松)会引发或加重氟喹诺酮的副作用,详细可以参见美国医药食物管理会FDA给出的环丙沙星的英文说明书,可以通过查找“ciprofloxacin FDA note"找到,或者在网上搜索文件编号 08918468, R.0 目前,这类资料在英文医学文献中已经开始出现,但是尚且没有中文版本。中国的临床医生普遍听说过福奎诺酮类药物可能引发身体疼痛,但是似乎没有意识到这个问题可能的严重性和长期性,尤其没有意识到患者(服用了福奎诺酮类药物的患者)需要避免服用非甾体抗炎止痛药和激素类药物。

別名[编辑]

它的别名有:环丙氟哌酸、奔克、丙氟哌酸、环丙沙星、健美灵、适普灵、特美力、悉复欢、悉普宁、西普乐、特美力、奎诺仙、环福星、全复康、速博新、Ciprofloxacin、Bay-O-9867、 CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril及CPFX等。[20]

参考资料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Zhanel, G. G.; Fontaine, S; Adam, H; Schurek, K; Mayer, M; Noreddin, A. M.; Gin, A. S.; Rubinstein, E; Hoban, D. J. A Review of New Fluoroquinolones : Focus on their Use in Respiratory Tract Infections. Treatments in respiratory medicine. 2006, 5 (6): 437–65. PMID 17154673. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Ciprofloxacin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 23, 2015]. 
  3. ^ Heidelbaugh, J. J.; Holmstrom, H. The perils of prescribing fluoroquinolones. The Journal of family practice. 2013, 62 (4): 191–7. PMID 23570031. 
  4. ^ 4.0 4.1 Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 23 Aug 2015. 
  5. ^ Ball, P. Quinolone generations: Natural history or natural selection?. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2000, 46: 17–24. PMID 10997595. doi:10.1093/oxfordjournals.jac.a020889. 
  6. ^ Oliphant, C. M.; Green, G. M. Quinolones: A comprehensive review. American family physician. 2002, 65 (3): 455–64. PMID 11858629. 
  7. ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56. ISBN 978-0-19-103962-1. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. 
  9. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pharmacopoeia 15. Jones & Bartlett Publishers. 2014: 85. ISBN 978-1-284-05671-6. 
  10. ^ Ciprofloxacin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. [失效連結]
  11. ^ Fluroquinolone Drug Class Review. Oregon State University College of Pharmacy. 2002 [4 September 2009]. (原始内容存档于2009年2月21日). 
  12. ^ Alexander, Richard B; Propert, Kathleen J; Schaeffer, Anthony J; Landis, J. Richard; Nickel, J. Curtis; O'Leary, Michael P; Pontari, Michel A; McNaughton-collins, Mary; Shoskes, Daniel A; Comiter, Craig V; Datta, Nand S; Fowler, Jackson E; Nadler, Robert B; Zeitlin, Scott I; Knauss, Jill S; Wang, Yanlin; Kusek, John W; Nyberg, Leroy M; Litwin, Mark S; Network*, and the Chronic Prostatitis Collaborative Research. Ciprofloxacin or Tamsulosin in Men with Chronic Prostatitis/Chronic Pelvic Pain Syndrome: A Randomized, Double-Blind Trial. Annals of Internal Medicine. October 19, 2004, 141 (8): 581. ISSN 0003-4819. PMID 15492337. did not substantially reduce symptoms in men with long-standing CP/CPPS who had at least moderate symptoms. 
  13. ^ J. Dimitrakov; J. Tchitalov, T. Zlatanov, D. Dikov. A Prospective, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study Of Antibiotics For The Treatment Of Category Iiib Chronic Pelvic Pain Syndrome In Men. Third International Chronic Prostatitis Network. [4 September 2009]. 
  14. ^ Karageorgopoulos, DE.; Giannopoulou, KP.; Grammatikos, AP.; Dimopoulos, G.; Falagas, ME. Fluoroquinolones compared with beta-lactam antibiotics for the treatment of acute bacterial sinusitis: a meta-analysis of randomized controlled trials.. CMAJ. March 2008, 178 (7): 845–54. PMC 2267830. PMID 18362380. doi:10.1503/cmaj.071157. 
  15. ^ (World Health Organization (WHO) Western Pacific Region Gonococcal Antimicrobial Susceptibility Programme (GASP) Report- 2000. Commun Dis Intell 2001; 25:274-277).
  16. ^ DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES; Centers for Disease Control and Prevention. Gonococcal Isolate Surveillance Project (GISP) Annual Report - 2003 (PDF). USA: Center for Disease Controlo. November 2004 [31 August 2009]. 
  17. ^ Hugh Young. Ciprofloxacin resistant gonorrhoea: the situation in Scotland and implications for therapy (PDF). SCIEH Weekly Report - SCOTTISH CENTRE FOR INFECTION AND ENVIRONMENTAL HEALTH (Scotland: National Health Service). 22 July 2003, 37. ISSN 1357-4493. 
  18. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections. (PDF). Morbidity and Mortality Weekly Report (USA: Center for Disease Control). 13 April 2007, 56 (14): 332–336 [31 August 2009]. PMID 17431378. 
  19. ^ Ziganshina, LE; Vizel, AA; Squire, SB; Ziganshina, Lilia. Fluoroquinolones for treating tuberculosis.. Cochrane database of systematic reviews (Online). July 2005, (3): CD004795. PMID 16034951. doi:10.1002/14651858.CD004795.pub2. 
  20. ^ http://www.cnncio.com/shuomingshu/083834200831.html

外部連結[编辑]