瑞舒伐他汀

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瑞舒伐他汀
Rosuvastatin
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系统(IUPAC)命名名称
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
临床数据
商品名 Crestor
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a603033
妊娠分级
  • AU: D
  • US: X (禁忌)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 20%[1]
蛋白结合度 88%[1]
代谢 肝脏 (CYP2C9CYP2C19-介导; 只有少量 (~10%) 被代谢)[1]
生物半衰期 19 小时[1]
排泄 粪便[1]
识别信息
CAS注册号 287714-41-4 ✓
ATC代码 C10AA07
PubChem CID 446157
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2954
DrugBank DB01098 ✓
ChemSpider 393589 ✗
UNII 413KH5ZJ73 ✓
KEGG D01915 ✗
ChEBI CHEBI:38545 ✗
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1496 ✗
PDB配体ID FBI (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C22H28FN3O6S
摩尔质量 481.539
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)
瑞舒伐他汀(阿斯利康制药销售,商品名为可定)10mg片剂

瑞舒伐他汀英语:Rosuvastatin),商品名为Crestor,中文商品名在中國大陸為可定、在台灣為冠脂妥,是一种他汀类药物,与运动饮食控制减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状,也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名,2013年创造的利润约为5.2亿美元。[2]

医疗用途[编辑]

瑞舒伐他汀主要用来治疗血脂异常[3]建议只有在通过饮食控制、运动和减肥后仍无法控制血脂水平的情况下才使用瑞舒伐他汀。[3]

适应症和监管[编辑]

FDA对东亚患者的建议[编辑]

FDA指出,亚裔美国人使用瑞舒伐他汀治疗导致肌肉疾病的风险增高

瑞舒伐他汀的生产厂商阿斯利康制药指出,由于亚洲人对药物的代谢过程不同,使用标准剂量的一半便能取得满意的降低血脂的效果,而使用标准剂量则可能增加副作用发生的风险。[4]

因此,医师应该调低亚裔美国人或东亚患者的起始剂量。[5]

偽藥事件[编辑]

2017年3月2日,台灣新北市一間社區藥局藥師為病人調劑藥品時,發現冠脂妥的藥品色澤和以往不同,向中華民國藥師公會全國聯合會反應,通報衛生福利部食品藥物管理署與生產廠商阿斯特捷利康製藥(AstraZeneca)介入調查。經調查後懷疑冠脂妥批號「MV503」可能有偽藥,於同年3月4日緊急要求各藥局及醫院先行下架此批號的冠脂妥。[6]

引用[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. June 2013, 14 (9): 1215–1227. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635. 
  2. ^ Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [24 August 2013]. 
  3. ^ 3.0 3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 April 2011]. 
  4. ^ FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times).
  5. ^ Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD).
  6. ^ 降血脂藥冠脂妥疑爆假藥 辨別真假這麼做