納洛酮

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納洛酮
Naloxone.svg
Naloxone-3D-balls.png
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureNarcan、Evzio
其他名稱17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
懷孕分級
给药途径氣管、鼻、靜脈注射肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度2%(口服,吸收率90%,但首过效应很強)
药物代谢
藥效起始時間英语Onset of action2 min(IV),5 min (IM)[1]
生物半衰期1-1.5 h
作用時間30 to 60 min[1]
排泄途徑尿液、膽道
识别信息
CAS号465-65-6  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.697 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H21NO4
摩尔质量327.37 g/mol
3D model (JSmol)
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納洛酮Naloxone),又常以商品名Narcan」販售。該藥物可以緩解攝入過量鴉片類藥物所造成的影響[1]。納洛酮可以與鴉片類藥物混入同一藥品中,以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。若靜脈注射給藥,藥效會於兩分鐘內作用;肌肉注射則約為五分鐘內作用[1][2]。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右[3],由於鴉片類藥物作用的時間較納洛酮長,因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥[1]

在成癮者戒斷鴉片類藥物的過程中,有些患者會出現戒斷症。症狀包含躁動、噁心、嘔吐、心跳過快和盜汗等等。因此可以在戒斷初期每數分鐘給予納洛酮,直到其症狀舒緩。有心臟病史的患者宜慎用,因其可能會引發心臟疾病[1]。孕婦在經過小規模人體測試後,目前顯示沒有不良影響[4]。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑,可與鴉片類藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體,以舒緩症狀[1]

納洛酮於1961年傑克·菲什曼英语Jack Fishman、Mozes J. Lewenstein,和三共株式會社英语Daiichi_Sankyo取得專利,並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物[5]。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎醫療的必備藥物之一[6]。納洛酮已經成為通用名藥物,價格不貴[1][7],每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間[8]

參考資料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Naloxone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2, 2015]. (原始内容存档于2015-01-02). 
  2. ^ Roberts, James R. Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine 6. London: Elsevier Health Sciences. 2014: 476 [2016-03-22]. ISBN 9781455748594. (原始内容存档于2020-12-10). 
  3. ^ Bosack, Robert. Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons. 2015: 191 [2016-03-22]. ISBN 9781118828625. (原始内容存档于2020-12-10). 
  4. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. (原始内容存档于2014-04-08). 
  5. ^ Yardley, William. Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose. New York Times. 14 December 2013 [2015-07-06]. (原始内容存档于2021-04-29). 
  6. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23). 
  7. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 classic shirt-pocket edition 28. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2013: 174 [2016-03-22]. ISBN 9781284053982. (原始内容存档于2020-12-10). 
  8. ^ Naloxone HCL. International Drug Price Indicator Guide. [13 August 2015]. [永久失效連結]