納洛酮

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納洛酮
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系统(IUPAC)命名名称
(1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihydroxy- 4-(prop-2-en-1-yl)- 12-oxa- 4-azapentacyclo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] octadeca- 7(18),8,10-trien- 14-one
临床数据
商品名 Narcan、Evzio
Drugs.com Monograph
妊娠分级
给药途径 氣管、鼻、靜脈注射肌肉注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 2%(口服,吸收率90%,但首过效应很強)
代谢
開始出現藥效 2 min(IV),5 min (IM)[1]
生物半衰期 1-1.5 h
作用时间 30至60 min[1]
排泄 尿液、膽道
识别信息
CAS注册号 465-65-6 ✓
ATC代码 V03AB15
PubChem CID 5284596
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1638
DrugBank DB01183 ✓
ChemSpider 4447644 ✓
UNII 36B82AMQ7N ✓
KEGG D08249 ✓
ChEBI CHEBI:7459 ✗
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL80 ✓
其他名称 17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
化学信息
化学式 C19H21NO4
摩尔质量 327.37 g/mol
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

納洛酮Naloxone),又常以商品名Narcan」販售。該藥物可以緩解攝入過量鴉片類藥物所造成的影響[1]。納洛酮可以與鴉片類藥物混入同一藥品中,以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。若靜脈注射給藥,藥效會於兩分鐘內作用;肌肉注射則約為五分鐘內作用[1][2]。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右[3],由於鴉片類藥物作用的時間較納洛酮長,因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥[1]

在成癮者戒斷鴉片類藥物的過程中,有些患者會出現戒斷症。症狀包含躁動、惡心、嘔吐、心跳過快,和盜汗等等。因此可以在戒斷初期每數分鐘給予納洛酮,直到其症狀舒緩。有心臟病史的患者宜慎用該藥物,因其可能會引發心臟疾病[1]。孕婦在經過小規模人體測試後,目前顯示沒有不良影響[4]。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑,可與鴉片類藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體,以舒緩症狀[1]

納洛酮於1961年傑克·菲什曼英语Jack Fishman、Mozes J. Lewenstein,和三共株式會社英语Daiichi_Sankyo取得專利,並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物[5]。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎醫療的必備藥物之一[6]。納洛酮已經成為通用名藥物,價格不貴[1][7],每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間[8]

參考資料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Naloxone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2, 2015]. 
  2. ^ Roberts, James R. Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine 6. London: Elsevier Health Sciences. 2014: 476. ISBN 9781455748594. 
  3. ^ Bosack, Robert. Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons. 2015: 191. ISBN 9781118828625. 
  4. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. 
  5. ^ Yardley, William. Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose. New York Times. 14 December 2013 [2015-07-06]. 
  6. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  7. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 classic shirt-pocket edition 28. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2013: 174. ISBN 9781284053982. 
  8. ^ Naloxone HCL. International Drug Price Indicator Guide. [13 August 2015].