美托洛尔

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美托洛尔
(±)-Metoprolol Structural Formulae.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]
-3-propan-2-ylamino-propan-2-ol
临床数据
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
  • (Prescription only)
口頭靜脈治療(oral intravenous therapy)
药代动力学数据
生物利用度 12%
代谢 肝臟
半衰期 3-7 小時
排泄
识别号
37350-58-6
C07AB02
PubChem CID 4171
DrugBank APRD00208
化学数据
化学式 C15H25NO3
267.364 g/mol

美托洛爾Metoprolol)或譯美托普洛美多心安等,是一種選擇性的Β受體阻滯劑(Beta blocker),使用於心血管系統的許多疾病的治療上,特別是高血壓。該藥物的廠牌名稱包括由諾華公司生產的LopressorLopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產的Minax(澳洲)、由Arrow Pharmaceuticals生產的Metrol(澳洲)、由阿斯利康製藥生產的Betaloc、由Unipharm生產的Neobloc(以色列)以及由Berlin-Chemie AG生產的Corvitol等。目前許多的通用名藥物產品也可以買的到。美托洛爾中實際作用的物質包括美托洛爾琥珀酸(metoprolol succinate)或是美托洛爾酒石酸鹽(metoprolol tartrate),大約100毫克的美托洛爾酒石酸鹽對應95毫克的美托洛爾琥珀酸,當作是慣例的釋放或遲延釋放的藥物製劑(Pharmaceutical formulation)。

物理特性[编辑]

藥理學[编辑]

其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。该品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用该品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。

適應症[编辑]

用于治疗高血压(对伴有哮喘发作患者疗效更好)、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

Toprol XL 50mg

副作用[编辑]

⒈心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%,抑郁占5\%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

⒊消化系统:恶心、胃痛、便秘<,1\%、腹泻占5\%,但不严重,很少影响用药。

⒋其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

參考文獻[编辑]

外部連結[编辑]